Estramustine の分子構造、CAS番号: 2998-57-4
Estramustine (CAS 2998-57-4)
別名:
Estramustinum
アプリケーション:
Estramustineはエストロゲン誘導体
CAS 番号:
2998-57-4
分子量:
440.4
分子式:
C23H31Cl2NO3
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エストラムスチンは、エストラシットまたはレオ275としても知られ、微小管形成阻害剤として作用する合成分子である。内皮細胞増殖を阻害し (IC50=4.5 μM),前立腺特異抗原発現をダウンレギュレートする (IC50=10.97 μM) 。アルキル化剤及び抗腫瘍剤として, in vitro及びin vivoで活性を示す。本発明の化合物は、エストラジオールとノルニトロマスタードとを結合して形成されるカルバミン酸エステルである。それは微小管関連蛋白質 (MAP) とチューブリンに結合し,それによって微小管動態を阻害し,用量依存性の後期停止を誘導する。さらに,エストラムスチンは抗アンドロゲン作用を有する。エストランステロイドに分類され,エストラン骨格に基づく構造を有する有機化合物群に属し,ステロイド脂質分子である。この化合物はいくつかの酵素反応に関与し,17β‐エストラジオールから生合成できる。エストラムスチンリン酸に変換することもできる。抗腫瘍剤、アルキル化剤および放射線保護剤としての役割を有するエストラムスチンは、カルバミン酸エステル、17β-ヒドロキシステロイドおよび有機塩素化合物として作用する。
Estramustine (CAS 2998-57-4) 参考文献
- エストラムスチンは前立腺癌および難治性乳癌においてタキサンを増強する。 | Hamilton, A. and Muggia, F. 2001. Oncology (Williston Park). 15: 40-3. PMID: 11396364
- エストラムスチンの放射線増感効果はアポトーシスに依存しない。 | Ståhlberg, K., et al. 2005. Anticancer Res. 25: 2873-8. PMID: 16080540
- in vitroにおけるエストラムスチン誘導体の微小管集合に対する効果の電荷依存性。 | Wallin, M., et al. 1991. Acta Histochem Suppl. 41: 45-53. PMID: 1811268
- in vitroでの微小管集合に対するエストラムスチン誘導体の効果は, 置換基の電荷に依存する。 | Fridén, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 42: 997-1006. PMID: 1908244
- エストラムスチン--抗微小管活性を有するナイトロジェンマスタード／ステロイド。 | Tew, KD. and Stearns, ME. 1989. Pharmacol Ther. 43: 299-319. PMID: 2682681
- 去勢抵抗性前立腺癌に対するエストラムスチンを併用する化学療法と併用しない化学療法：系統的レビューとメタ解析。 | Qin, Z., et al. 2016. Medicine (Baltimore). 95: e4801. PMID: 27684806
- エストラムスチンはMAP-1様タンパク質と結合し, in vitroでは微小管形成を阻害し, DU145細胞では微小管形成を破壊する。 | Stearns, ME., et al. 1988. J Cell Biol. 107: 2647-56. PMID: 3060470
- エストラムスチンはMAP-2と結合し, in vitroで微小管形成を阻害する。 | Stearns, ME. and Tew, KD. 1988. J Cell Sci. 89 (Pt 3): 331-42. PMID: 3198696
- ラットおよびヒト前立腺におけるエストラムスチン結合タンパク質。 | Forsgren, B. 1988. Scand J Urol Nephrol Suppl. 107: 56-8. PMID: 3287598
- 2つのヒト前立腺癌細胞株DU 145およびPC-3におけるエストラムスチン誘発分裂停止。 | Hartley-Asp, B. 1984. Prostate. 5: 93-100. PMID: 6694918
- エストラムスチンによるP糖タンパク質活性の調節は, 血漿タンパク質との結合によって制限される。 | Smith, CD., et al. 1995. Cancer. 75: 2597-604. PMID: 7736407
- エストラムスチン：ヒト癌細胞における新規放射線増強剤。 | Ryu, S., et al. 1994. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 30: 99-104. PMID: 7916009
- エストラムスチンは微小管の無秩序化, ビメンチンと小胞体の核周辺での収縮を誘導し, 細胞遊走を阻害する。 | Rutberg, M. and Wallin, M. 1993. Acta Histochem. 95: 155-67. PMID: 8135088
の阻害剤である：
α Tubulin, α1a Tubulin, α1b Tubulin, α3C Tubulin, α4a Tubulin, β1 Tubulin, β2A Tubulin, β2B Tubulin, β3 Tubulin, C17orf98, CAMSAP3, CapG, CSAP, HOOK1, Katanin p80 B1, MAP1D, MAP7D3, Microtubule Marker, MTUS1, MZT1, NF-M, NPT2, Op18, RANK, SAS-4, SLAIN2, TBCD, Tektin 4, TPPP3, TTLL12, TTLL4, TTLL8.のアクティベーター：
1700019B03Rik, CKAP2L, DNAH6, Dynlt1b, EML2, GCP3, Katanin p60 AL1, KIF4, KIFC1, MAP-7, MARK1, NEDD1, pierce 1, SPMIP2, TPX2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Estramustine, 100 mg | sc-353281 | 100 mg | $265.00 | |||
Estramustine, 1 g | sc-353281A | 1 g | $743.00 |