Date published: 2025-9-12

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GCH-I阻害剤

一般的なGCH-I阻害剤には、7,8-ジヒドロ-L-ビオプテリン CAS 6779-87-9、2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン CAS 56-06-4、7, 8-ジヒドロ-L-ビオプテリン-d3 CAS 6779-87-9(非標識)、S(-)-カルビドパ CAS 28860-95-9、およびメトトレキサート CAS 59-05-2。

GCH-I阻害剤の一種は、テトラヒドロビオプテリン(BH4)の生合成における主要酵素であるGCH-Iの活性を直接または間接的に調節するさまざまな化合物を含んでいます。BH4は一酸化窒素合成酵素(NOS)を含む様々な酵素の重要な補酵素として機能し、神経伝達物質の合成と酸化還元の調節に重要な役割を果たしています。GCH-Iの活性調節を理解することは、多様な生理学的プロセスとの関連性から、非常に興味深いものです。注目すべき阻害剤のひとつに、GCH-Iの競合阻害剤である2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジン(DAHP)があります。DAHPは、酵素の活性部位に競合的に結合することで、BH4生合成の初期段階を妨害します。これにより、DAHPはGTPのジヒドロネオプテリントリリン酸への変換を制限し、結果としてBH4の利用可能性を低下させます。さらに、パーキンソン病の治療に一般的に使用されるカルビドパは、L-DOPA のドーパミンへの変換を制限することで間接的に GCH-I に影響を与え、その結果、BH4 合成のための基質の可用性に影響を与えます。

葉酸代謝を妨害する抗葉酸薬であるメトトレキサートは、BH4 の生合成が葉酸誘導体の可用性に依存しているため、間接的に GCH-I の活性に影響を与えます。メトトレキサートによるジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)の阻害は、BH4レベルの低下につながり、この補酵素に依存するプロセスに影響を及ぼす。さらに、L-NMMAやL-NAMEなどの一酸化窒素合成酵素(NOS)阻害剤は、GCH-Iの下流産物である一酸化窒素(NO)を直接標的とし、NO依存性のシグナル伝達経路に影響を与えます。AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化剤であるAICARは、AMPKを介したシグナル伝達経路を通じて間接的にGCH-Iに影響を与え、細胞のエネルギーバランスと酸化還元状態を変化させます。これらの多様な阻害剤は、GCH-Iの活性と、BH4依存性プロセスに対するその下流効果を支配する複雑な制御メカニズムを総合的に明らかにする。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

7,8-Dihydro-L-biopterin

6779-87-9sc-202895
sc-202895A
10 mg
50 mg
$220.00
$414.00
1
(1)

7,8-ジヒドロ-L-ビオプテリンは、様々な酵素反応、特に神経伝達物質の合成において重要な補酵素として機能する。電子伝達過程に関与するそのユニークな能力は、関連する酵素の触媒効率を高める。この化合物は特定の活性部位に結合する高い親和性を示し、反応中間体の安定化を促進する。この相互作用は代謝経路、特に芳香族アミノ酸が関与する代謝経路に影響を及ぼし、それによって生化学全体のダイナミクスを調節する。

2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine

56-06-4sc-202404
sc-202404A
250 mg
1 g
$21.00
$41.00
(0)

2,4-ジアミノ-6-ヒドロキシピリミジンは、生化学的経路、特に核酸代謝において汎用性の高い構成要素として機能している。その構造は、酵素-基質複合体を安定化させる水素結合相互作用を可能にし、反応の特異性を高める。特定の酵素プロセスにおいて競合的阻害剤として作用するこの化合物の能力は、代謝反応の速度に影響を与え、速度論的パラメーターを変化させることができる。さらに、その溶解性の特性は、様々な生化学的環境においてその役割を容易にする。

7,8-Dihydro-L-biopterin-d3

6779-87-9 (unlabeled)sc-217471
500 µg
$713.00
(0)

7,8-ジヒドロ-L-ビオプテリン-d3は、神経伝達物質の生合成において極めて重要な補酵素であり、芳香族アミノ酸の水酸化に関与する酵素とユニークな相互作用を示す。その重水素化形態は安定性を高め、反応速度を変化させるので、代謝研究における正確な追跡を可能にする。この化合物の構造的特徴は、標的酵素への効果的な結合を促進し、触媒効率と基質特異性に影響を与える一方、その溶解性は多様な生化学系への参加を助ける。

S(−)-Carbidopa

28860-95-9sc-200749
sc-200749A
25 mg
100 mg
$94.00
$270.00
5
(0)

カルビドパは、パーキンソン病の研究で研究されている末梢性芳香族アミノ酸脱炭酸酵素(AADC)阻害剤である。主にドーパミン代謝における役割で知られているが、カルビドパはL-DOPAからドーパミンへの変換を阻害することで間接的にGCH-Iに影響を与え、BH4合成のための基質の可用性を低下させる可能性がある。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

メトトレキサートは葉酸拮抗薬であり、ジヒドロ葉酸還元酵素(DHFR)を阻害する。 葉酸代謝を阻害することで、メトトレキサートは間接的にGCH-I活性に影響を与える。 なぜなら、BH4の生合成は葉酸誘導体の利用に依存しているからである。 メトトレキサートによるDHFRの阻害は、BH4レベルの低下につながり、この補酵素に依存するプロセスに影響を与える可能性がある。

AICAR

2627-69-2sc-200659
sc-200659A
sc-200659B
50 mg
250 mg
1 g
$60.00
$270.00
$350.00
48
(2)

AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の活性化剤である。AMPKを活性化することで、AICARはAMPKを介したシグナル伝達経路を通じて間接的にGCH-Iに影響を与える。AMPKの活性化は細胞のエネルギーバランスと酸化還元状態に影響を与え、GCH-Iの活性とBH4の生合成の変化につながる可能性がある。

2′,4′-Dihydroxychalcone

1776-30-3sc-266263
1 g
$428.00
2
(0)

2',4'-ジヒドロキシカルコンは、酵素の触媒作用を妨害することでGCH-I活性を阻害することが報告されています。正確なメカニズムは完全に解明されていませんが、この化合物はBH4生合成に対する阻害効果を示しており、GCH-Iに対する直接的な影響を示唆しています。

Guanabenz acetate

23256-50-0sc-203590
sc-203590A
sc-203590B
sc-203590C
sc-203590D
100 mg
500 mg
1 g
10 g
25 g
$100.00
$459.00
$816.00
$4080.00
$7140.00
2
(2)

グアナベンズ(Guanabenz)はα2アドレナリン作動薬であり、α2アドレナリン受容体のシグナル伝達経路を通じて間接的にGCH-Iに影響を及ぼす可能性があります。これらの受容体の活性化は、細胞内シグナル伝達カスケードの変化につながり、GCH-Iの活性を調節し、その結果BH4のレベルに影響を及ぼす可能性があります。

Allopurinol

315-30-0sc-207272
25 g
$128.00
(0)

痛風の研究で調査されているキサンチンオキシダーゼ阻害剤であるアロプリノールは、酸化ストレスを低減することで間接的にGCH-Iに影響を与える可能性がある。キサンチンオキシダーゼは活性酸素種(ROS)を生成し、これはBH4の安定性と利用性に影響を与える可能性がある。したがって、アロプリノールによる活性酸素種の低減は間接的にGCH-IとBH4のレベルを調節する可能性がある。

6-Propyl-2-thiouracil

51-52-5sc-214383
sc-214383A
sc-214383B
sc-214383C
10 g
25 g
100 g
1 kg
$36.00
$55.00
$220.00
$1958.00
(0)

抗甲状腺薬であるプロピルチオウラシルは、おそらくその触媒機能を妨害することで、GCH-I活性を阻害することが報告されています。この化合物は、BH4の生合成と、この補酵素に依存する下流のプロセスに影響を与える可能性があります。