GCAT阻害剤
一般的なGCAT阻害剤には、(Boc-アミノオキシ)酢酸 CAS 42989-85-5、D-シクロセリン CAS 339-72-0、ハロフギノン CAS 55837-20-2、L-メチオニン[R,S]-スルホキシミン CAS 15985-39-4、およびクロリムロンエチル CAS 90982-32-4。
GCAT阻害剤は、グリコサミノグリカンとしても知られるムコ多糖の生合成経路で重要な役割を果たす酵素、グルコサミニル（N-アセチル）転移酵素（GCAT）を標的とし、その機能を阻害する化合物の一群を指す。これらの巨大で複雑な分子は、様々な生物学的機能に不可欠であり、その主な理由は、組織の様々な構造成分を形成し、細胞プロセスを調節する役割を担っているからである。GCATは、グリコサミノグリカンの合成における重要なステップである、特定の糖部分へのN-アセチル基の転移を特異的に触媒する。GCATを阻害することにより、これらの化合物はこれらの多糖の適切な組み立てに必要な酵素過程を効果的に破壊し、その結果、得られるグリコサミノグリカンの存在量と構造的完全性に影響を与える。
GCAT阻害剤には、GCATの活性部位に特異的に結合するように、あるいはGCATのアロステリック部位と相互作用してその機能を修飾するように設計された多様な低分子が含まれる。これらの阻害剤の設計プロセスには、酵素の構造とその触媒作用に関与する動的プロセスの徹底的な研究がしばしば含まれる。X線結晶学やクライオ電子顕微鏡のような構造生物学的手法を用いることで、GCATの三次元構造を決定し、活性部位内の形状や電荷分布を明らかにすることができる。この情報があれば、医薬化学者はこの部位にぴったりとはまり、天然の基質との相互作用をある程度模倣しながらも、酵素反応を起こさずに阻害剤を設計することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Cycloserine | 68-41-7 | sc-221470 sc-221470A sc-221470B sc-221470C | 200 mg 1 g 5 g 25 g | $27.00 $75.00 $139.00 $520.00 | 4 | |
これはグリシン代謝に影響を及ぼすことが知られている広域抗生物質である。グリシンの取り込みと分解経路への影響は、間接的にGCATの機能的関連性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
アミノ酸代謝阻害剤で、プロリルtRNA合成酵素を阻害することが示されている。アミノ酸代謝に対するその効果は、間接的にGCATの役割を調節する可能性がある。 | ||||||
L-Methionine [R,S]-Sulfoximine | 15985-39-4 | sc-207806 | 1 g | $388.00 | ||
グルタミン合成酵素の阻害剤として知られ、アミノ酸合成と代謝に影響を与える。その活性は間接的にGCATの機能変化につながる可能性がある。 | ||||||
Chlorimuron ethyl | 90982-32-4 | sc-257228 | 1 g | $105.00 | 1 | |
分岐鎖アミノ酸合成に影響を与える除草剤。アミノ酸経路に広く影響を与え、間接的にGCATに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
グルタミンおよびグルタミン酸代謝経路のいくつかの酵素を阻害する。これらの経路に影響を与えることで、間接的にGCATを調節することができる。 | ||||||
Gabaculine | 59556-17-1 | sc-200473 sc-200473A sc-200473B | 10 mg 50 mg 250 mg | $347.00 $867.00 $3009.00 | 5 | |
GABAトランスアミナーゼを阻害するため、GABA代謝に影響を及ぼす。GABAとグリシンの代謝が相互に絡み合っていることから、GCATに対する間接的な影響の可能性が示唆される。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
ヌクレオチドとアミノ酸代謝の様々な側面に影響を及ぼす。これらの経路の広範な障害は、間接的にGCATの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
グルタミン利用酵素の阻害剤であり、GCATを含む様々なアミノ酸代謝経路に下流から影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
グルタミン代謝阻害剤。グルタミン経路に影響を与えることで、間接的にGCATの役割を調節することができる。 | ||||||
L-Canavanine | 543-38-4 | sc-364687 sc-364687A | 250 mg 1 g | $224.00 $653.00 | ||
L-アルギニンの類似体で、アルギナーゼの阻害剤として働く。アミノ酸代謝におけるその役割は、GCATに間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||