GCAP2 アクチベーター
一般的なGCAP2活性化剤としては、ニトレンジピンCAS 39562-70-4、イスラジピンCAS 75695-93-1、ニフェジピンCAS 21829-25-4、アムロジピンCAS 88150-42-9、バルデナフィルCAS 224785-90-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GCAP2活性化剤は、GCAP2に直接結合して活性化するのではなく、RetGCのGCAP2活性化を促進する細胞環境を誘導する化合物である。これらの化合物は一般に、細胞内のカルシウムレベルを変化させたり、細胞内の環状ヌクレオチド、特にcGMPのバランスを操作したりすることで効果を発揮する。
ニトレンジピン、イズラジピン、ニフェジピン、アムロジピンなどのカルシウム拮抗薬は、細胞内のCa2+レベルを低下させる。このCa2+の減少は、GCAP2が活性型コンフォメーションをとり、RetGCを刺激するシグナルとなり、視覚サイクルに不可欠なcGMP合成の増加につながる。一方、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルなどのホスホジエステラーゼ阻害薬は、その分解を防ぐことにより、間接的にcGMPレベルを高く維持する。cGMPレベルの上昇は、GCAP2がRetGCを活性化する条件を模倣している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
L型カルシウムチャネルをブロックし、細胞内カルシウムレベルを低下させる。カルシウムが減少すると、GCAP2がRetGCを活性化できるようになる。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L型カルシウムチャネルを阻害して細胞内Ca2+を減少させ、その結果、GCAP2は低Ca2+環境下でRetGCに対する親和性が高まるため、RetGCを活性化することができる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
L型カルシウムチャネルを遮断することで、この化合物は細胞内カルシウムを減少させ、RetGCを刺激するGCAP2の活性化状態を誘導する可能性がある。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
もう一つのカルシウムチャンネル遮断薬は、細胞内カルシウム濃度を下げることにより、間接的にGCAP2がRetGCをより活性化することを可能にする。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
シルデナフィルと同様に、この化合物はPDE5を阻害することによってcGMPレベルを上昇させ、GCAP2をRetGCを活性化できる状態に維持するのに役立つと考えられる。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
PDE5を阻害してcGMP濃度を上昇させ、間接的にGCAP2が活性化状態を維持し、RetGCを活性化できるようにする。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPはcGMPとは異なるが、間接的にcGMP経路に影響を与え、それによってGCAP2によるRetGCの活性化に影響を与える。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、GCAP2を活性状態に保ち、RetGCの活性化を促進する可能性がある。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
PDE3を阻害し、cAMPを増加させ、またcGMPレベルにも影響を及ぼし、GCAP2の活性化状態やRetGCsを刺激する能力に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
様々なホスホジエステラーゼを阻害し、cGMPレベルを上昇させる。上昇したcGMPは間接的にGCAP2を活性なコンフォメーションに維持し、RetGCをより効果的に活性化することを可能にする。 | ||||||