GATA-6 アクチベーター
一般的なGATA-6活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、ロリプラムCAS 61413-54-5、イロプロストCAS 78919-13-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。
GATA-6（GATA結合タンパク質6）は、様々な細胞型や組織、特に心臓血管系、肺、消化管の発生や維持に関わる細胞において、遺伝子発現の制御に重要な役割を果たす転写因子である。GATA-6は、標的遺伝子のプロモーター中のGATA配列に結合することによって機能し、それによってその転写を制御する。GATA-6は心臓と肺の適切な発達に必須であり、また膵臓と生殖系内の細胞の分化と機能にも寄与している。その活性は、サイクリックAMP（cAMP）、プロスタグランジン、様々なキナーゼ活性の影響を受けるシグナル伝達経路の複雑なネットワークを通して調節される。GATA-6活性の調節は、いくつかの組織の発生と機能に関係しており、発生生物学と疾患状態の両方におけるその重要性を強調している。
GATA-6の活性化は、提供された例に示されるように、様々な化学的活性化因子によって影響を受けることができる。これらの活性化因子は、主にcAMP、cGMP、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）経路などの細胞内シグナル伝達経路の調節に関与し、多様なメカニズムで機能する。例えば、フォルスコリンによるアデニル酸シクラーゼの活性化、あるいはロリプラムやミルリノンなどの化合物によるホスホジエステラーゼの阻害を介したcAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。そしてPKAは、GATA-6の活性化につながる基質を含む様々な基質をリン酸化する。このことは、GATA-6の機能的活性化におけるcAMPシグナルの重要な役割を示している。さらに、アクチン細胞骨格ダイナミクスの調節と細胞ストレス応答の変化は、GATA-6活性に影響を与えうる調節のさらなる層を表している。これらのメカニズムは、GATA-6のような転写因子の活性を支配する細胞内シグナル伝達の複雑な網の目を強調するものであり、このようなネットワークを操作するための化学的活性化剤の可能性を明らかにするものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。 cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性を高め、GATA-6の活性を制御する因子を含むさまざまな標的をリン酸化することができます。 このリン酸化は、GATA-6のDNAへの結合を促進し、心臓の発生と機能に関与する遺伝子の転写調節を促進することで、GATA-6の活性化を促進します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2は、細胞表面のEプロスタノイド受容体、特にEP2およびEP4と相互作用する。この相互作用により、アデニル酸シクラーゼが活性化され、同様にcAMPレベルが上昇する。cAMPの上昇はPKAを活性化し、これにより間接的にリン酸化を介してGATA-6の転写活性を高めることができ、細胞増殖および分化に不可欠な遺伝子を調節する役割に寄与する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害する。PDE4は細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を分解する酵素である。PDE4を阻害することで、ロリプラムは間接的にcAMPレベルを増加させ、PKAを活性化する。活性化されたPKAは基質をリン酸化し、GATA-6を活性化する。これにより、細胞応答と発達を制御する転写活性が促進される。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
プロスタグランジンIPG2の合成類似体であるイロプロストは、IP受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、これによりGATA-6の活性化が促進される。GATA-6は内皮細胞機能と血管形成に不可欠であるため、イロプロストによって間接的に活性化される可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、細胞透過性のcAMPアナログであり、細胞内cAMPレベルを直接的に増加させ、それによってPKAを活性化します。活性化されたPKAはGATA-6をリン酸化し活性化することで、細胞分化および発達に関連する遺伝子発現の調節におけるその役割を促進します。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3を阻害し、心筋細胞内のcAMPレベルを増加させる。cAMPの上昇はPKA活性を高め、GATA-6を活性化して心収縮性および血管弛緩における役割を促進する可能性がある。これは、心血管系におけるGATA-6の活性を調節するcAMPシグナル伝達の重要性を強調している。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤として主に知られているが、オラパリブはGATA-6の活性化を間接的に高める細胞経路に影響を与える可能性がある。DNA修復プロセスと細胞ストレス応答を調節することで、オラパリブはGATA-6の活性化に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、細胞の生存と増殖におけるその役割を促進する可能性がある。 | ||||||