gasdermin A3阻害剤
一般的なガスダミンA3阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2、ネクロスタチン-1 CAS 4311-88-0、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、パルテノライドCAS 20554-84-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ガスダミンA3阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を調節することにより、ガスダミンA3の活性に間接的に影響を与えることができる多様な化合物群を包含する。これらの阻害剤の主な作用様式は、ガスダミンA3との直接的な相互作用によるものではなく、むしろガスダミンA3が細胞死において役割を果たすための前提条件である細胞プロセスの変化によるものである。例えば、Z-VAD-FMKとベルナカサンは、ガスダーミンA3を含むガスダーミンタンパク質の切断とその後の活性化に不可欠なカスパーゼの活性を抑制することによって作用する。これらのカスパーゼを阻害することで、ガスダーミンA3によって媒介されるパイロプトーシスの実行を阻止することができる。
Bay 11-7082、Parthenolide、Andrographolideのような他の化合物は、NF-κBを標的とする。これらの阻害剤は、ガスダーミンA3の活性化に寄与すると考えられる炎症性サイトカインやその他のメディエーターの転写を減少させることができる。さらに、MCC950のようなNLRP3インフラマソームを標的とする阻害剤は、ガスダーミンA3を切断するプロテアーゼであるカスパーゼ-1の活性化を低下させ、それによってガスダーミンA3の孔形成活性を阻止することができる。ジスルフィラムやシクロスポリンAなどの化合物は、それぞれ細胞の酸化還元状態やミトコンドリア機能に影響を与え、パイロプトーシスやガスダミンA3の制御に二次的な影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
活性酸素レベルを上昇させ、ガスダーミンA3の活性化に影響を及ぼす細胞経路を調節することができる。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
上流のカスパーゼを阻害することで、ガスダーミンA3のタンパク質分解切断を阻害できる汎カスパーゼ阻害剤。 | ||||||
Necrostatin-1 | 4311-88-0 | sc-200142 sc-200142A | 20 mg 100 mg | $92.00 $336.00 | 97 | |
RIPK1キナーゼを阻害し、ガスダーミンA3を活性化するシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
サイトカイン産生を抑制するNF-κB阻害剤で、おそらくガスダーミンA3の活性化に影響を及ぼす。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
NF-κBを阻害し、細胞環境を変化させ、ガスダミンA3活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $112.00 $194.00 $871.00 $1538.00 | 3 | |
カスパーゼ活性化とガスデルミンA3切断の上流にあるNLRP3インフラマソーム活性化を阻害する。 | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
カスパーゼ-1を阻害し、ガスダーミンA3の切断と活性化を防ぐ可能性がある。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
NF-κBを阻害し、ガスダーミンA3の活性化に関連するシグナル伝達経路を調節することができる。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
NF-κBの活性化を阻害し、ガスダーミンA3を制御する炎症プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
ミトコンドリアの透過性移行孔を阻害し、アポトーシスとおそらくガスダーミンA3のパイロプトーシスにおける役割に影響を与える。 | ||||||