GART阻害剤

一般的なGART阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、AICAR CAS 2627-69-2、ペントスタチン CAS 53910-25-1、6-チオイノシンリン酸 CAS 53-83-8、ノラトレキセド二塩酸塩 CAS 152946-68-4などが含まれるが、これらに限定されない。

GART（ホスホリボシルグリシンアミドホルミル基転移酵素）阻害剤は、GART酵素を選択的に標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群からなる。GARTは、デノボプリンヌクレオチド生合成経路に関与する重要な酵素であり、DNAやRNA合成、その他の細胞機能に不可欠なプリンヌクレオチドの合成を担う基本的な代謝過程である。GARTは、ホスホリボシルグリシンアミド（GAR）からホスホリボシルグリシンアミドホルミルトランスフェラーゼ（FGAR）への変換を触媒し、プリン生合成における重要なステップである。GARTが阻害されると、この経路が阻害され、プリンヌクレオチドの利用可能性が低下し、ヌクレオチドプールに依存する様々な細胞プロセスに影響を及ぼす。

GART阻害剤は、酵素の活性部位と相互作用し、その触媒機能を阻害するように設計されている。GARTに結合し、その酵素活性を阻害することにより、これらの阻害剤は細胞内のプリンヌクレオチド産生速度を調節することができる。プリンヌクレオチドはこれらの経路に不可欠な成分であるため、この調節はDNA複製、RNA合成、エネルギー代謝などの細胞プロセスに広範囲な影響を及ぼす可能性がある。研究者たちは、プリン生合成の制御とその細胞生理学への影響に関する洞察を得るために、GART阻害剤を研究している。