GAMT阻害剤

一般的なGAMT阻害剤には、ホモシステイン CAS 6027-13-0、3-グアニジノプロピオン酸 CAS 353-09-3、シクロクレアチン CAS 35404-50-3、無水クレアチニン CAS 60-27-5、サルコシン CAS 107-97-1などがあるが、これらに限定されるものではない。

GAMT阻害剤には、クレアチン合成において極めて重要な酵素であるGAMTの活性または機能を調節する化学物質が含まれる。直接的な阻害剤は頻繁には挙げられないが、多数の化合物が、その基質または生成物と関連する経路を媒介することによってGAMTに影響を与える。

S-アデノシルホモシステイン（SAH）とグアニジノプロピオン酸は、GAMT基質に対する直接的な競合物質として作用する。SAHがメチルドナーであるSAMeと競合する一方、グアニジノプロピオン酸は基質アナログの役割を果たし、GAMTの効果を低下させる。クレアチン合成経路の主要成分であるL-アルギニンとSAMeは、高濃度で存在すると、主にフィードバック機構により、GAMTに対して間接的な阻害効果を発揮する。シクロクレアチン、β-グアニジノプロピオン酸、クレアチニンなどの化合物は、クレアチン代謝経路と強いつながりがある。それらの存在とそれらが誘発する変化は、GAMT活性に影響を与えうる。一酸化窒素は、様々な生理学的プロセスにおいて影響力のある分子であり、L-アルギニンからグアニジノ酢酸への変換に影響を与えるため、間接的にGAMTに影響を与える可能性がある。同様に、様々な代謝経路におけるアデノシンの役割は、SAMeレベル、ひいてはGAMTの活性に影響を与える可能性がある。最後に、過剰なグリコシアミン（グアニジノ酢酸の別称）は、GAMTにフィードバック制御を及ぼし、間接的にその機能を阻害する可能性がある。