γ1 Tubulin アクチベーター

一般的なγ1チューブリン活性化剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、コルヒチンCAS 64-86-8、ビンブラスチンCAS 865-21-4、エポチロンA CAS 152044-53-6、ノコダゾールCAS 31430-18-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

γ1チューブリンの化学的活性化剤は、細胞内の微小管集合の中心であるタンパク質の重合機能に直接影響を与えることができる。よく知られた微小管安定化剤であるパクリタキセルは、重合を促進し、微小管の集合を増加させ、γ1チューブリンを活性化する。同様に、エポチロンBは微小管を安定化する機能を持ち、その重合能力を高めることによってγ1チューブリンの活性化を促進する。もう一つの安定化剤であるタキソテール（ドセタキセル）は、微小管の安定化を促進することにより、γ1チューブリンの集合機能を促進する。これらの安定化剤は、微小管が無傷のまま機能し、重合によるγ1チューブリン活性化のための枠組みを提供することを保証する。LaulimalideとDiscodermolideもまた、微小管に結合してその安定化を促進することによりγ1チューブリンを活性化し、これはγ1チューブリンの重合活性にとって重要である。さらに、パルテノライドは、チューブリンカルボキシペプチダーゼ活性を阻害することによってγ1チューブリンを活性化し、チロシン化チューブリン（微小管ダイナミクスが活発であることを示し、重合活性に必要なタンパク質の一形態）のレベルを高める。

これらの安定化剤とは対照的に、他の化学物質は、一見阻害的に見えるが、低濃度では逆説的に微小管断片を安定化させる可能性のある方法で、最初にチューブリン二量体と相互作用することにより、γ1チューブリンを活性化する。コルヒチンはチューブリン二量体に結合し、低濃度では微小管シードを安定化させ、間接的にγ1チューブリンの集合と活性化を促進する。微小管形成を阻害することが知られているビンブラスチンとビンクリスチンは、阻害量以下の量で微小管の安定化とγ1チューブリンの活性化を誘導することができる。微小管を破壊する薬剤であるノコダゾールは、低濃度で同様に微小管を安定化させ、γ1チューブリンの活性化をサポートする。ペロルシドAは、微小管結合に関与し、微小管を解重合から安定化させ、γ1チューブリンの重合と活性化を直接促進する。エレウテロビンも同様のメカニズムで、微小管を安定化し、γ1チューブリンの集合機能を直接活性化する。まとめると、これらの化学物質は、微小管の重合を直接促進するか、あるいはγ1チューブリンの重合活性の活性化に不可欠な微小管の集合に有利な条件を安定化することによって、γ1チューブリンを活性化する。