GalNAc4ST-1 アクチベーター
一般的なGalNAc4ST-1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、D-マンノースCAS 3458-28-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
GalNAc4ST-1活性化剤は、タンパク質や脂質への糖鎖付加に関与する酵素の活性を調節することにより、グリコシル化過程に影響を与える化合物の一種である。特異的な硫酸転移酵素であるGalNAc4ST-1の活性は、細胞内の全体的なグリコシレーションランドスケープに影響を与える化合物によって間接的に増強される。例えば、EGFはEGFR経路を活性化することができ、EGFR経路はグリコシル化プロセスを促進することが知られており、それによってGalNAc4ST-1の機能的需要が増加する。フォルスコリンは、cAMPを増加させることにより、糖タンパク質の効果的なグリコシル化と硫酸化に必要な細胞内条件を増幅することによって、GalNAc4ST-1を含む様々な糖転移酵素の活性を高めることができる。
さらに、PMAやイオノマイシンのような化合物は、それぞれPKCの活性化やカルシウムの流入を介して細胞内シグナル伝達を修飾し、これらは糖転移経路における酵素活性の重要な調節因子である。この調節は、GalNAc4ST-1を含むタンパク質や酵素のリン酸化状態の上昇につながり、それらの活性を高める。さらに、UDP-GalNAcやベンジル-α-GalNAcのような特定の基質や阻害剤の利用可能性は、糖転移酵素の活性を決定する上で極めて重要な役割を果たしている。UDP-GalNAcはGalNAc4ST-1が転移するのに必要な糖基質を直接提供し、その利用可能性を調節することでGalNAc4ST-1の酵素活性を制御することができる。対照的に、ベンジル-α-GalNAcは競合する糖転移酵素を阻害することができ、GalNAc4ST-1が作用する基質をより自由にし、それによってその機能を高めることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
cAMPレベルを上昇させることにより、フォルスコリンは糖転移酵素の活性を上昇させ、GalNAc4ST-1による糖鎖の硫酸化を間接的に促進することができる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはPKCを活性化し、糖鎖修飾に関与するタンパク質のリン酸化状態を高め、GalNAc4ST-1活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、糖鎖形成経路の酵素を活性化し、おそらくGalNAc4ST-1の機能を亢進させる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
主にN-結合型グリコシル化の阻害剤であるが、チュニカマイシンのERに対するストレスは、GalNAc4ST-1が関与している可能性のあるO-結合型グリコシル化を促進する代償機構を引き起こす可能性がある。 | ||||||
D-Mannose | 3458-28-4 | sc-211180 sc-211180A | 100 g 250 g | $103.00 $161.00 | 1 | |
マンノサミンはシアル酸の代謝に関与しており、O-結合型糖鎖形成のための基質の利用可能性を高め、間接的にGalNAc4ST-1の活性を高めている可能性がある。 | ||||||
UDP-N-acetyl-D-galactosamine disodium salt | 108320-87-2 | sc-286850 sc-286850A sc-286850B sc-286850C | 1 mg 2 mg 25 mg 100 mg | $124.00 $292.00 $1326.00 $3876.00 | ||
GalNAc4ST-1の直接供与体基質として、UDP-GalNAcの利用可能性が増加すると、タンパク質の硫酸転移酵素活性が増強される。 | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3184.00 | 2 | |
この分子は他の糖転移酵素に対する競合的阻害剤として働き、GalNAc4ST-1の基質利用性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||