GalNAc-T12阻害剤
一般的なGalNAc-T12阻害剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、ゲニステインCAS 446-72-0、クルクミンCAS 458-37-7、メトトレキサートCAS 59-05-2、レスベラトロールCAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
GalNAc-T12阻害剤は、GalNAc-Tファミリー酵素の一員である酵素N-アセチルガラクトサミニルトランスフェラーゼ12（GalNAc-T12）を特異的に標的とする化合物です。これらの酵素は、ムチン型O-グリコシル化の初期段階を担っており、タンパク質のセリンまたはスレオニン残基へのN-アセチルガラクトサミン（GalNAc）の転移を伴い、糖タンパク質の形成につながります。GalNAc-T12は、特定の細胞環境下でこの糖鎖形成プロセスを選択的に触媒する上で重要な役割を果たしています。この酵素は、発現パターンと基質特異性においてGalNAc-Tファミリーの中でも独特です。GalNAc-T12を阻害することで、これらの化合物はO-グリコシル化の正常なプロセスを妨害し、タンパク質の構造、安定性、機能に重大な影響を及ぼす可能性があります。このため、GalNAc-T12阻害剤は、糖タンパク質生物学の研究、特に糖鎖修飾がタンパク質の折りたたみ、局在、およびさまざまな生物学的システム内での相互作用にどのように影響するかを理解する上で重要なツールとなります。GalNAc-T12阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合し、糖鎖修飾プロセスを触媒するのを防ぐように設計されています。このような阻害は、さまざまな生物学的経路における糖鎖付加のより広範な機能に対する洞察をもたらすだけでなく、タンパク質の挙動を調節するGalNAc-T12の特定の役割を明らかにする。さらに、これらの阻害剤は、糖鎖付加ネットワークの解明と、細胞間コミュニケーションおよびシグナル伝達への影響を可能にする。GalNAc-T12阻害剤は、タンパク質の糖鎖付加に関与する複雑な制御メカニズムと、細胞生物学への影響を解明する生化学研究において非常に有用である。この酵素の活性を調節することで、特定の糖鎖構造が細胞や生物の挙動にどのような影響を与えるかを研究者が探ることができ、糖鎖形成に依存するプロセスの分子基盤に対するより深い洞察が得られる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸レセプターと相互作用し、遺伝子のプロモーター領域における転写活性を変化させることにより、GalNAc-T12の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、特定のチロシンキナーゼを阻害することにより、GalNAc-T12の発現を促進する転写因子のリン酸化を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、糖転移酵素遺伝子の発現に関与する可能性がある核因子カッパB細胞活性化エンハンサー（NF-κB）経路を阻害することで、GalNAc-T12の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、DNAからRNAへの転写に必要なプリンヌクレオチドの利用可能性を制限することにより、GalNAc-T12の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、サーチュインタンパク質を活性化することによってGalNAc-T12の発現を抑制し、その結果、遺伝子の発現に関与する転写因子が脱アセチル化され、抑制される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、GalNAc-T12遺伝子の発現に必要な転写活性化因子であるAP-1の転写活性を低下させ、GalNAc-T12遺伝子の発現量を減少させる可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Nrf2経路を活性化することにより、DL-スルフォラファンは、クロマチンアクセシビリティを再構築する細胞内抗酸化反応を誘導することで、GalNAc-T12の発現を抑制することができた。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）経路を抑制することによってGalNAc-T12の発現を阻害し、細胞増殖に関連する遺伝子の転写活性化を抑えることができた。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成と遺伝子発現の制御にしばしば関与するmTOR経路を阻害することにより、GalNAc-T12の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59は、Wntタンパク質の産生を阻害することでGalNAc-T12の発現をダウンレギュレートし、糖転移酵素遺伝子の発現を制御するWnt/β-カテニンシグナル伝達を減弱させる可能性があります。 | ||||||