GAL3ST2阻害剤

一般的なGAL3ST2阻害剤としては、塩素酸ナトリウムCAS 7775-09-9、過酸化ナトリウムCAS 1313-60-6、ケルセチンCAS 117-39-5、ゲニステインCAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。

GAL3ST2阻害剤は、グリコサミノグリカン、特にヘパラン硫酸の生合成に不可欠なタンパク質GAL3ST2の活性を直接的または間接的に調節することができる化学物質である。これらの阻害剤の詳細について述べると、塩素酸塩は、硫酸化反応に不可欠な3'-ホスホアデノシン5'-ホスホ硫酸（PAPS）の合成を低下させることにより作用する。フラボノイドの一種であるケルセチンは、様々な硫酸転移酵素を阻害することが知られており、間接的にGAL3ST2活性に影響を与える可能性がある。もう一つの阻害剤であるPAP（3'-ホスホアデノシン5'-リン酸）はPAPSと競合し、硫酸転移酵素の生成物阻害剤として機能する。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、GAL3ST2を含む硫酸転移酵素の発現や活性に影響を与える可能性がある。Suraminはヘパラン硫酸の相互作用を阻害する化合物であり、それによってGAL3ST2の基質相互作用や利用可能性に影響を与える。硫酸基が除去された脱硫酸ヘパリンは、GAL3ST2の基質嗜好性と競合したり、基質嗜好性を変化させたりする可能性がある。

このクラスの他の化合物は、GAL3ST2が機能する基質や環境を改変することに焦点を当て、それによって間接的にその活性に影響を与える。例えばオゾン化ヘパリンはグリコサミノグリカンの全体的な硫酸化パターンに影響を与える。酸化剤として使われる過酸化ナトリウムはヘパラン硫酸鎖を修飾する。ヘパリン類似の高分子炭水化物誘導体であるペントサンポリサルフェートはグリコサミノグリカンの合成を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、GAL3ST2と直接相互作用するか、あるいはその機能的景観を変化させることによって、このタンパク質の活性を調節し、GAL3ST2阻害剤の領域における重要性を強調している。