GABAC Rρ2 阻害剤は、中枢神経系における GABAC 受容体を標的とする特定の化学分類に属する。これらの受容体は、抑制性神経伝達を媒介することで神経細胞の活動を制御する上で重要な役割を果たすγ-アミノ酪酸(GABA)受容体ファミリーの一部である。GABAC受容体は、よりよく知られているGABAA受容体とは異なり、ρ(ロー)サブユニットから構成されており、ρ2サブユニットがこれらの阻害剤の主な標的となっています。GABAC Rρ2阻害剤は、ρ2サブユニットに選択的に結合し、その機能を調節することで効果を発揮し、GABAに対する神経細胞の反応を変化させます。これにより、これらの阻害剤は神経細胞の興奮性とシナプス伝達に影響を及ぼすことができ、さまざまな神経学的プロセスに影響を与える可能性がある。
これらの化合物は阻害剤と呼ばれているが、その役割は必ずしも受容体の活性を完全にブロックまたは抑制することではないことに留意することが重要である。むしろ、さまざまなレベルの調節作用を示し、神経細胞のシグナル伝達に多様な効果をもたらす可能性がある。このρ2サブユニットを標的とする特異性により、GABA受容体に主に作用する他のGABA作動性薬物とは一線を画している。中枢神経系におけるGABA作動性シグナル伝達の複雑な役割を考慮すると、GABAC Rρ2阻害剤は研究において大きな関心を集めている。科学者たちはその潜在的な応用を模索し続けているが、他のGABA作動性薬剤との特定の効果を区別し、その独特な作用機序を理解することが不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
MPEPはアロステリックGABAC Rρ2受容体拮抗薬であり、mGlu5受容体にもある程度の親和性を持つ。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
ガバジンはGABAA受容体の拮抗薬であるが、ρ2サブユニットを含むGABAC受容体にもある程度の親和性を持つ。 | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
主にAMPA/海酸グルタミン酸受容体拮抗薬として知られているが、CNQXはいくつかの研究でGABAC受容体を阻害することが分かっている。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
ビククリンはGABAA受容体の競合的拮抗薬として知られているが、高濃度ではGABAC受容体も阻害することができる。 | ||||||