GABAB R2阻害剤には、GABAB受容体のR2サブユニットの活性を直接調節するように設計された様々な化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、GABAB R2へのGABAの結合を阻害し、抑制性神経伝達に重大な影響を与える事象のカスケードを開始するという重要な役割を果たす。直接的なアンタゴニストとして機能するこれらの化学物質は、GABAB受容体の正常な活性化を阻害し、結果として神経細胞シグナル伝達を変化させる。同定されたGABAB R2阻害剤の中には、CGP54626、CGP52432、CGP62349、SCH 50911、CGP54626A、SGS742、2-ヒドロキシサクロフェン、ファクロフェン、SKF97541、GS 39783、LY341495、SNAP-5114がある。これらの化学物質はそれぞれ、GABAB R2サブユニットを特異的に標的とすることで阻害作用を発揮し、GABAB受容体の活性化を阻害する。この阻害作用はシナプス伝達や神経細胞の興奮性に重大な影響を及ぼし、中枢神経系においてGABAB受容体によって制御されている高次機能に影響を及ぼす可能性がある。
これらのGABAB R2阻害剤が採用する多様なメカニズムを理解することで、抑制性神経伝達の複雑な制御に関する貴重な知見が得られる。これらの化学物質は、様々な生理学的・病理学的状態におけるGABAB受容体の役割を研究する研究者にとって不可欠なツールである。さらに、中枢神経系におけるGABA作動性シグナル伝達の標的化調節の機会を提供し、GABA作動性調節異常の探求の道を提示する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Hydroxysaclofen | 117354-64-0 | sc-202011 sc-202011A | 2.5 mg 5 mg | $203.00 $306.00 | 1 | |
2-ヒドロキシサクロフェンは、GABAB受容体サブユニットR2へのGABA結合を阻害することで作用するGABAB受容体拮抗薬です。この直接的な拮抗作用によりGABAB受容体の活性化が阻害され、抑制性神経伝達に変化が生じます。 | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
LY341495はGABAB受容体拮抗薬であり、GABAB R2サブユニットを標的として選択的に作用します。この直接的な拮抗作用により、LY341495はGABAB受容体の活性化を阻害し、抑制性神経伝達に変化をもたらします。 | ||||||