2-Hydroxysaclofen の分子構造、CAS番号: 117354-64-0
2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0)
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別名:
(RS)-3-Amino-2-(4-chlorophenyl)-2-hydroxypropyl-sulfonic acid
アプリケーション:
2-Hydroxysaclofenは選択的GABAB拮抗薬です
CAS 番号:
117354-64-0
分子量:
265.71
分子式:
C9H12ClNO4S
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2-ヒドロキシサクロフェンは、選択的GABAB拮抗薬として作用するバクロフェンのスルホン酸類似体である。2‐ヒドロキシサクロフェンは,海馬CA1錐体ニューロンにおける興奮性シナプス後電位 (EPSPs) の振幅を減少させることによりアンタゴニストとして機能する。2-ヒドロキシサクロフェンは、結合部位の見かけの密度と親和性を低下させることによって、GABABの結合部位からバクロフェンを置換することが研究により示唆されている。これらの研究は,2‐ヒドロキシサクロフェンが中枢バクロフェン受容体の生理学的意義を決定する有用なツールになり得ることを示す。
2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0) 参考文献
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- GABA-B拮抗薬である2-ヒドロキシサクロフェンは, 条件付味覚嫌悪法におけるD-アンフェタミンの弁別刺激効果に対するバクロフェンの効果を逆転させる。 | Miranda, F., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 93: 25-30. PMID: 19361543
- ラット大脳におけるバクロフェンおよび他の受容体リガンドの結合に対するGABAB作用の拮抗薬である2-ヒドロキシ-サクロフェンの影響。 | al-Dahan, MI., et al. 1990. Brain Res. 526: 308-12. PMID: 2175242
- マウスにおける血糖調節に対するGABAB受容体作動薬および拮抗薬の効果。 | Bonaventura, MM., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 677: 188-96. PMID: 22210053
- バクロフェンと2-ヒドロキシサクロフェンはニコチンの急性運動低下作用と抗侵害受容作用を修飾する。 | Varani, AP., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 738: 200-5. PMID: 24886886
- ニコチンによる分子変化はGABAB受容体活性によって調節される。 | Varani, AP., et al. 2018. Addict Biol. 23: 230-246. PMID: 28419642
- 2-ヒドロキシ-サクロフェン：中枢および末梢のGABAB受容体に対する改善された拮抗薬。 | Kerr, DI., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 92-6. PMID: 2847092
- 猫脊髄における2-ヒドロキシ-サクロフェンによるバクロフェン拮抗作用。 | Curtis, DR., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 97-101. PMID: 2847093
- ラットの呼吸調節における顔面外呼吸集団のGABAB受容体の関与。 | Kovaleva, TE. and Vedyasova, OA. 2019. Bull Exp Biol Med. 168: 24-27. PMID: 31745683
- ラット海馬スライスにおいて, 2-ヒドロキシ-サクロフェンはファクロフェン可逆的な集団スパイク振幅の減少を引き起こす。 | Caddick, SJ., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 274: 41-6. PMID: 7768279
- Swiss-Websterマウスにおける脊髄上δ2オピオイド作動薬鎮痛には脊髄GABAA受容体が関与している。 | Rady, JJ. and Fujimoto, JM. 1996. Pharmacol Biochem Behav. 54: 363-9. PMID: 8743596
- 2-ヒドロキシサクロフェンの（S）-エナンチオマーは, 中枢および末梢の製剤において活性のあるGABAB受容体拮抗薬である。 | Kerr, DI., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 287: 185-9. PMID: 8749034
の阻害剤である：
GABA Receptor, GABAB R2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
2-Hydroxysaclofen, 2.5 mg | sc-202011 | 2.5 mg | $203.00 | |||
2-Hydroxysaclofen, 5 mg | sc-202011A | 5 mg | $306.00 |