GABAA Rγ4阻害剤

一般的なGABAA Rγ4阻害剤としては、バルプロ酸CAS 99-66-1、フルマゼニル（Ro 15-1788）CAS 78755-81-4、(+)-ビククリンCAS 485-49-4、ピクロトキシンCAS 124-87-8、亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GABAA Rγ4阻害剤は、神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の作用を媒介するリガンド作動性イオンチャネルであるGABA-A受容体のγ-4サブユニットを標的として選択的に阻害する化学化合物の一種です。GABA-A受容体は、さまざまなサブユニットから構成される五量体複合体であり、これらが結合して、生理学的および薬理学的特性が異なる特定の受容体サブタイプを形成する。ガンマ-4サブユニットは、ガンマ-2などの他のサブユニットほど研究が進んでいないが、受容体の感度を調節し、他のタンパク質やシグナル伝達経路との相互作用において役割を果たしている。GABAA Rγ4の阻害剤は、受容体に結合し、GABAの正常な抑制作用を妨げることで作用し、中枢神経系内の神経細胞の興奮性とシグナル伝達に変化をもたらします。これらの阻害剤は通常、γ-4サブユニットに対して特異性を示し、他のサブユニット選択性化合物とは区別されます。GABAA受容体のサブタイプは抑制性シナプス伝達の微調整に寄与しているため、この特異性は神経化学および受容体生物学の分野において興味深いものです。GABAA Rγ4阻害剤は分子構造が異なる場合がありますが、受容体のγ-4サブユニットに高親和性で結合する特定のファーマコフォア要素を共有している場合が多くあります。受容体のアロステリックまたはオルソステリック結合部位を修飾することで、これらの阻害剤は塩素チャネルを介したイオン流に影響を与え、GABAによって通常引き起こされる過分極を妨害することができます。その結果、これらの化合物はガンマ-4サブユニットの生理学的および生化学的役割、およびGABA作動性神経伝達を司るより広範なメカニズムの研究に役立ちます。