GABAA 3 アクチベーター
一般的なGABAA 3活性化剤には、Muscimol CAS 2763-96-4、Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4、Picrotoxin CAS 124-87-8などがあるが、これらに限定されるものではない。
GABAA受容体サブユニットα3活性化剤は、GABA作動性抑制性神経伝達を増強することによって受容体の機能を促進する多様な化合物群からなる。例えば、アロプレグナノロンは、GABAA受容体クロライドチャネルの開口を有意に延長するため、GABA自体の抑制効果を増強し、GABAA受容体サブユニットα-3の活性を直接増幅する。同様に、ゾルピデムのような化合物はα-3サブユニットを含む受容体に優先的に結合し、GABAの阻害作用を選択的に増強し、ひいてはGABAA受容体サブユニットα-3の活性を増強する。
ベンゾジアゼピン系とバルビツール酸系は、それぞれ異なる部位に結合するものの、GABAの受容体への親和性を高めたり、クロライドチャネルの開口状態を延長させたりする相乗効果があり、GABAA受容体サブユニットα-3の機能を間接的ではあるが確実に上昇させる。さらに、プロポフォールやエトミデートのような麻酔薬は、GABAA受容体を介する電流を増強し、GABSの効果を高める一因となっている。
関連項目
GABAA 3細胞応答の機能解析のためのChemCruz™ Chemical GABAA 3 阻害剤
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
ムスカミンはGABA作動薬であり、GABAA受容体のGABA結合部位に直接結合し、GABAの抑制効果を模倣し、神経細胞への塩素イオン流入を増加させることで受容体の活性を高めます。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
フルマゼニルはベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であり、その拮抗作用に応答してGABA受容体の密度と感受性を代償的に増加させることで、GABAA受容体の活性を高めることができます。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
ピクロトキシンは、GABAA受容体の塩素イオンチャネルを遮断し、抑制性伝達を減少させます。しかし、その使用により、GABAA受容体の感受性と密度が補償的に増加する可能性があります。 | ||||||