G72 アクチベーター
一般的なG72活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ -スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8などがある。
G72活性化剤は、個別のシグナル伝達経路を通じてG72の機能的活性を間接的に刺激する化合物からなる。活性化は、フォルスコリンやエピガロカテキンガレートのような薬剤から始まり、それぞれcAMPレベルを上昇させてPKAを活性化し、キナーゼを阻害して阻害性リン酸化を緩和し、それによってシグナル伝達カスケードの中でG72の活性を促進する。イオノマイシンとA23187は、多数のシグナル伝達タンパク質の重要な補因子である細胞内カルシウムを増加させることにより作用し、カルシウム依存的なG72の機能増強を可能にする。ホルボールエステルPMAはPKCを活性化し、関連タンパク質のリン酸化につながり、間接的にG72の活性を増強する。同様に、PI3K経路はLY294002やWortmanninなどの阻害剤によって調節され、負のフィードバックが減少する。
D-アミノ酸オキシダーゼ活性化剤には、天然基質の利用可能性を増加させることによって酵素D-アミノ酸オキシダーゼの活性を高めることができる様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は、酵素が酸化するD-アミノ酸をより多く供給することにより、DAOの異化活性を間接的に促進することができる。DAOがD-アミノ酸を酸化すると、対応するα-ケト酸に変換し、副産物として過酸化水素を生成する。DAOの作用はD-アミノ酸の代謝に不可欠であり、D-アミノ酸は神経伝達や中枢神経系の調節を含む様々な生理学的プロセスに関与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPのレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、シグナル伝達タンパク質との相互作用を促進することでG72の活性を高めるリン酸化イベントにつながります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは様々なキナーゼを阻害し、おそらく負の制御的リン酸化事象を減少させ、その結果、抑制的制御機構の緩和によってG72の活性が増強される可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体に作用して細胞内シグナル伝達カスケードを活性化します。これには、リン酸化依存性の活性化によりG72の機能を正に制御することが知られているPI3K/Akt経路も含まれます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化します。これにより、カルシウム媒介のタンパク質相互作用を通じて G72 の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは様々な基質をリン酸化することができ、他のシグナル伝達分子との相互作用を高めることによってG72の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、G72の上流活性化因子に対する負のフィードバックを減少させ、それによって阻害を通じて間接的にG72シグナル伝達経路を増強することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、競合的なストレス関連シグナル伝達を減少させることにより、G72活性と正の関連を持つシグナル伝達経路を選択的に増強することができる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、カルシウム依存性のシグナル伝達経路の活性化をもたらし、その結果、カルシウムを介した調節によってG72の活性が増強される可能性がある。 | ||||||