Gα15阻害剤は、Gタンパク質サブユニットα15(Gα15)の活性を調節するように設計された化合物の一群である。Gタンパク質は細胞内シグナル伝達経路に不可欠な構成要素であり、細胞表面の受容体と細胞内エフェクター間の情報伝達を促進する。Gα15はGタンパク質αサブユニットのGqファミリーのメンバーであり、Gタンパク質共役受容体(GPCR)からのシグナルを様々な下流のシグナル伝達カスケードに伝達することで知られている。具体的には、Gα15はホスホリパーゼC(PLC)シグナル伝達経路に関与しており、この経路は増殖、分化、分泌などの細胞応答を制御する上で重要な役割を果たしている。Gα15阻害剤の開発は、GPCRを介するシグナル伝達経路が多様な生理学的プロセスの重要な制御因子であるとの認識から始まった。Gα15阻害剤の開発は、GPCRを介するシグナル伝達経路が多様な生理学的プロセスの重要な調節因子であるとの認識から始まった。Gα15の活性を選択的に標的とし調節することにより、これらの阻害剤は下流のシグナル伝達事象や細胞応答に影響を及ぼすことを目的としている。
このクラスの化合物は通常、Gα15に結合し、シグナルを伝達するその能力を阻害することによって作用し、それによってPLC経路によって媒介される細胞応答を細かく調整する手段を提供する。Gα15の構造と生化学的特徴を理解することは、Gα15阻害剤の合理的な設計と最適化にとって極めて重要であり、GPCRシグナル伝達経路の複雑さと健康や疾患における生理学的役割を探求するための貴重なツールとなる選択的で強力な化合物の開発を可能にする。この分野で現在進行中の研究は、Gα15阻害の根底にある分子メカニズムをさらに解明し、細胞シグナル伝達研究に関連する様々な実験環境におけるこれらの化合物の応用の可能性を探ることを目的としている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、Gα15を含む特定のGタンパク質のαサブユニットを不可逆的にADPリボシル化し、Gタンパク質共役型受容体との相互作用を阻害し、下流のシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890は選択的なGαq/11阻害剤である。Gα15は直接の標的ではないが、Gαq/11と有意な配列類似性を共有しており、YM-254890はGα15のシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QICはGαq/11/14タンパク質を選択的に阻害する。Gα15がこれらのタンパク質と配列が類似していることから、UBO-QICはそのシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
NF023は、P2X1-7ピュリノセプターのATP結合部位における競合的アンタゴニストであり、P2X1-7ピュリノセプターはしばしばGα15を含むGタンパク質に結合している。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはポリスルホン化ナフチル尿素で、受容体との結合を阻害することにより、Gα15を含むいくつかのGタンパク質の活性化を阻害する。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
ガレインはβγを介するシグナル伝達を阻害する低分子である。Gα15シグナル伝達にはβγサブユニットが関与する可能性があるため、ガレインは間接的にその活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS2179はGα15に結合するGタンパク質共役型受容体であるP2Y1受容体に対する選択的拮抗薬である。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは有機アニオントランスポーターの阻害剤である。また、Gα15を含むGタンパク質に結合する数種類のイオンチャネルを阻害することも示されている。 | ||||||