Gα 14 アクチベーター

一般的なGα14活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、カルバコールCAS 51-83-2、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Gα14活性化物質には、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にGα14の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化を通じて間接的にGα14活性を促進し、GPCRタンパク質をリン酸化してGα14との相互作用を促進する。同様に、PKAはPKC活性化因子としてGPCRタンパク質を修飾し、受容体との相互作用に影響を与えることでGα14を介したシグナル伝達を増強する可能性があります。イソプロテレノールやカルバチョールのようなアゴニストは、それぞれβアドレナリン受容体やムスカリン性アセチルコリン受容体に特異的で、これらのGPCRを活性化し、それによって心筋や平滑筋機能におけるGα14シグナル伝達を促進する。ヒスタミンはH1またはH2受容体に作用し、ドーパミンはそのGPCRを介して、炎症反応、胃酸分泌、神経細胞活動、心血管系機能など多様な経路でGα14シグナル伝達を促進する。

これらに加えて、アデノシンとアセチルコリンは、それぞれのGPCRを介して作用し、Gα14活性を増強することにより、心臓のリズム、神経伝達、平滑筋制御、腺分泌の制御に重要な役割を果たしている。アンジオテンシンII、セロトニン、グルカゴン、エンドセリン-1はGα14活性化因子のスペクトルをさらに広げている。アンジオテンシンIIは血圧調節に関与することで知られ、GPCRを活性化して心血管系経路におけるGα14シグナル伝達を増強する。セロトニンは、主に気分調節と胃腸機能に関与しているが、同様にGPCRを介してその作用を発揮し、Gα14活性を増強する。グリコーゲン分解や糖新生などの代謝過程におけるグルカゴンの役割は、そのGPCRを介したGα14シグナルの増強によって促進される。最後に、エンドセリン-1は、GPCRへの作用を通して、血管の緊張と細胞増殖経路に影響を及ぼし、Gα14活性化因子が影響を及ぼす生物学的プロセスの範囲の広さを示している。