Gα 11 アクチベーター

一般的なGα11活性化剤には、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、ヒト血漿由来のトロンビンCAS 9002-04-4、 D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、リゾホスファチジン酸 CAS 325465-93-8、ニューロテンシンなどがある。

Gα11活性化剤は、Gタンパク質サブユニットα11（Gα11）の活性を刺激する能力を持つ分子である。Gα11は、細胞の基本的なシグナル伝達機構であるGタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達経路の重要な構成要素である。GPCRは、細胞外環境から細胞内部へのシグナル伝達を担う膜結合タンパク質である。GPCRがそのリガンド（ホルモン、神経伝達物質、あるいはある種の視覚受容体の場合は光）によって活性化されると、一連の細胞内イベントが開始される。この結合イベントはGPCRのコンフォメーション変化を引き起こし、Gα11サブユニット上のGDP（グアノシン二リン酸）とGTP（グアノシン三リン酸）の交換を触媒することによってGα11を活性化させる。このGDPからGTPへの転換は、Gα11のGPCRからの解離を引き起こし、下流のエフェクター分子を活性化することを可能にする。これらのエフェクターには、ホスホリパーゼC（PLC）のような酵素や、細胞内カルシウムの放出や膜電位の変化のような様々な細胞応答を媒介するイオンチャネルが含まれる。従って、Gα11活性化因子は、GPCRを介するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、細胞内プロセスを調節する上で極めて重要な役割を果たしている。

Gα11の活性化は、GPCRがそれぞれのリガンド（ホルモン、神経伝達物質、あるいはある種の視覚受容体の場合は光など）に結合することから始まる。この結合イベントはGPCRの構造変化を引き起こし、Gα11サブユニット上のGDP（グアノシン二リン酸）とGTP（グアノシン三リン酸）の交換を触媒することによってGα11を活性化する。このGDPからGTPへの転換は、Gα11のGPCRからの解離を引き起こし、下流のエフェクター分子を活性化することを可能にする。これらのエフェクターには、ホスホリパーゼC（PLC）のような酵素や、細胞内カルシウムの放出や膜電位の変化のような様々な細胞応答を媒介するイオンチャネルが含まれる。従って、Gα11活性化因子は、GPCRを介するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、細胞内プロセスを調節する上で極めて重要な役割を果たしている。