FTS阻害剤

一般的なFTS阻害剤には、3-[(6-クロロチアゾロ[5,4-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-2,6-ジフルオロベンズアミド CAS 951120-33-5、M reB Perturbing Compound A22 CAS 22816-60-0、ベンズアミド CAS 55-21-0、サングイナリウム CAS 2447-54-3、ミゾリビン CAS 50924-49-7。

Fts（フィラメント状温度感受性）タンパク質は、細菌の細胞分裂において重要な役割を果たしており、分裂装置の主要な構成要素となっています。そのため、これらのタンパク質を阻害することは、細菌感染症の治療戦略として注目されています。Fts阻害剤として知られる化学化合物は、Ftsタンパク質の必須機能を妨害または阻害するように設計された分子の一種であり、それによって細菌の細胞分裂プロセスを妨害します。これらの阻害剤は、細菌細胞分裂に不可欠で高度に保存されたタンパク質であるFtsZを主な標的として、細胞分裂のメカニズムのさまざまな構成要素を標的としています。FtsZ阻害剤は、細胞分裂時に細菌細胞膜を挟み込む動的な構造体であるZ-リングの形成において重要なステップであるFtsZの重合を妨げる能力によって特徴づけられます。FtsZ阻害剤の一種には、FtsZのGTP結合部位に結合し、GTPの加水分解を阻害して、Z-リング形成に不可欠なFtsZのプロトフィラメントへの集合を妨害する化合物が含まれます。これらの阻害剤は、低分子または天然物であり、通常はGTPを模倣する構造要素を備えており、FtsZへの結合においてGTPと競合することができます。Fts阻害剤の別のクラスには、FtsZ重合の界面を標的とする化合物が含まれ、FtsZプロトフィラメント間の側面での相互作用を妨害し、これらの構造の適切な束状集合を破壊します。その結果、不安定なZ-リングが形成されたり、機能しないFtsZ凝集体が形成されたりし、最終的には細菌の細胞分裂が阻害されます。さらに、一部のFts阻害剤は、FtsAやZipAなどの他のFtsタンパク質に結合することで作用します。これらのタンパク質は、FtsZを細胞膜に固定し、Z-リングを安定化させるのに不可欠です。これらの相互作用を阻害することで、Fts阻害剤は細胞分裂装置の協調的な集合を妨害し、分裂異常や殺菌効果をもたらします。