FTS活性化剤は、細胞内輸送に関与するRas関連タンパク質Rab-24(Rab24)としても知られるタンパク質FTSの活性を調節する化学物質の一群を構成する。Rab24の正確な機能は、Rabファミリーの他のメンバーに比べてあまり解明されていないが、小胞輸送、オートファジー、そしておそらく非従来型分泌経路に関与していると考えられている。
化学物質によるFTSの活性化は、直接的あるいは間接的なメカニズムによって達成される。直接的なFTS活性化剤は、タンパク質そのものと相互作用し、そのコンフォメーション変化を引き起こす特定の領域に結合する可能性があり、その結果、本来のGTPase活性や小胞輸送に関与する他のタンパク質と相互作用する能力を高める。この直接的な結合は、Rab24の活性型を安定化させ、細胞内での活性を長持ちさせる可能性もある。FTSの間接的活性化因子は、Rab24の機能を制御する細胞内経路に影響を与えることによって働くかもしれない。これには、Rab24発現のアップレギュレーション、細胞内のタンパク質濃度の上昇、あるいは転写レベルでのRab24遺伝子の調節などが考えられる。さらに、間接的な活性化因子は、Rab24の適切な局在化と機能に重要なプレニル化などの翻訳後修飾に影響を与える可能性がある。
研究面では、FTS活性化因子は、細胞におけるRab24の生物学的役割と制御を研究する手段を提供する。これらの活性化因子を応用することで、科学者はRab24が小胞輸送経路やオートファジーのプロセスにどのように寄与しているかを調べることができる。FTS活性化因子の作用機序を理解することは、細胞動態やオルガネラの生合成における、より広範なRab GTPaseファミリーの役割を探求することも可能にする。このような研究から得られる知見は、細胞が細胞内輸送機構を通じて、どのように内部組織を維持し、様々な刺激に応答しているかといった、細胞生物学の基本的側面に対する理解を深めることができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力かつ不可逆的な阻害剤である。PI3Kの阻害は、PI3Kの主要な下流エフェクターであるAKTのリン酸化を阻害する。FTSはAKTと相互作用することが知られているため、WortmanninによるAKTのリン酸化阻害はFTS活性の増加につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002もPI3Kの強力な阻害剤である。ワートマンニンと同様に、LY294002によるPI3Kの阻害はAKTのリン酸化を防ぎ、FTSの活性を高める。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシリビンは、AKTのリン酸化を阻害することにより、AKTの活性化を特異的に阻害する。トリシリビンによるAKT活性化の阻害は、FTSの機能的活性の上昇につながる。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、AKTのリン酸化と活性化を選択的に阻害するアロステリック阻害剤である。MK-2206によるAKTの阻害は、FTSの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、AKT活性化を阻害するアルキルリン脂質である。ペリホシンによるAKT活性化の阻害は、FTSの機能的活性の増加につながる。 | ||||||
A-443654 | 552325-16-3 | sc-507339 | 1 mg | $140.00 | ||
A-443654は、AKTのリン酸化を防ぐことができる強力かつ選択的な阻害剤である。A-443654によるAKTの阻害は、FTSの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693は汎AKTキナーゼ阻害剤である。AKTの活性化を阻害することにより、GSK690693はFTSの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
ミルテフォシンは、AKT活性化を阻害するアルキルリン脂質である。ミルテホシンによるAKT活性化の阻害は、FTSの機能的活性の上昇につながる。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363は3つのAKTアイソフォームすべてに対して強力な阻害剤である。AKTを阻害することにより、AZD5363はFTSの機能的活性を高めることができる。 |