FSHR阻害剤(Follicle-Stimulating Hormone Receptor inhibitorsの略)は、体内の生殖プロセスを調節する上で極めて重要な役割を果たす明確な化学的分類に属する。これらの阻害剤は、卵巣や精巣などの生殖組織で主に発現している膜貫通タンパク質である卵胞刺激ホルモン受容体(FSHR)を標的とする。FSHRは生殖内分泌系の不可欠な構成要素であり、正常な性発達と生殖に不可欠な糖タンパク質である卵胞刺激ホルモン(FSH)の結合とシグナル伝達を促進する。FSHR阻害剤は、FSHRに選択的に結合することで効果を発揮し、受容体の活性化と下流のシグナル伝達経路を阻害する。化学的には、FSHR阻害剤は多様な構造を示すが、共通してFSHRの細胞外ドメインと相互作用する要素を有している。この相互作用は、FSHの受容体への自然な結合を阻害し、卵胞形成や精子形成などのプロセスに重要な細胞内シグナル伝達カスケードの開始を妨害する。正確な作用機序はFSHR阻害剤によって異なるかもしれないが、受容体の機能を調節するという点では共通している。研究者たちは、生殖生物学と内分泌シグナル伝達の複雑さをよりよく理解するためのツールとしてFSHR阻害剤の開発に力を注いでおり、それによって生殖能力と性発生の根底にある生理学的プロセスの理解を広げている。
FSHR阻害剤の探求は、ホルモン、受容体、下流の細胞反応間の複雑な相互作用についての洞察を提供する。FSH-FSHR結合とシグナル伝達阻害の根底にある分子間相互作用を明らかにすることで、科学者たちは研究の新たな道を開き、生殖プロセスを操作する革新的な戦略を開発する可能性を目指している。FSHR阻害剤の化学的クラスは、生殖生理学を支配する調節機構を研究するための貴重な資源であり、生殖能力の分子的基盤に光を当て、生殖生物学のより深い理解への扉を開くものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
ミドスタウリンはATP結合ポケットに結合することでFLT3キナーゼ活性を阻害し、リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害します。 FLT3変異型急性骨髄性白血病(AML)および全身性肥満細胞症の治療薬として承認されています。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、ATP結合を阻害し、下流のシグナル伝達経路を破壊することにより、他のキナーゼとともにFLT3を阻害する。ソラフェニブはAMLや他の悪性腫瘍で研究されている。 | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
キザルチニブは選択的FLT3阻害剤であり、FLT3への結合をATPと競合し、リン酸化および下流経路を阻害する。FLT3変異AMLの治療薬として研究中である。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
Crenolanibは、FLT3-ITDおよびFLT3-TKD変異の両方を標的としてFLT3シグナル伝達を阻害し、自己リン酸化および下流のシグナル伝達経路を阻害します。急性骨髄性白血病およびその他の悪性腫瘍の研究が進められています。 | ||||||
KW 2449 | 1000669-72-6 | sc-364518 sc-364518A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | ||
KW-2449はFLT3とABLの二重阻害剤で、FLT3の自己リン酸化と下流のシグナル伝達経路を抑制する。また、ABLキナーゼも阻害し、より広範な抗白血病効果をもたらす可能性がある。 | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209は、ATP結合部位に結合することによりFLT3キナーゼを阻害し、自己リン酸化と下流のシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
レスタウルチニブは、キナーゼドメインのATP結合部位に結合することで、FLT3の自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||