FSBA阻害剤

一般的な FSBA 阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、C75（ ラセミ体）CAS 191282-48-1、トリクロサン CAS 3380-34-5、プラテンシマイシン CAS 835876-32-9。

脂肪酸合成酵素β-ケトアシル-ACP合成酵素(FSBA)阻害剤は、脂肪酸合成酵素(FAS)を標的とし、その活性を調節するように設計された一群の化合物である。FASは、アセチル-CoAとマロニル-CoA前駆体から長鎖脂肪酸を生合成するプロセスであるde novo 脂肪生成において中心的な役割を果たす多機能酵素である。これらの脂肪酸は細胞膜の必須成分であり、エネルギー貯蔵源として機能する。しかしながら、FAS活性の調節異常は、癌や代謝障害を含む様々な病態に関連している。FSBA阻害剤はFASの酵素機能を阻害するように特別に設計されており、脂質代謝を理解する上で極めて重要なツールとなっている。

FSBA阻害剤の作用機序は、主として脂肪酸合成経路の様々な段階を阻害する能力を中心に展開される。それらは通常、FAS酵素内の特定の部位に結合することによって機能し、それによってその触媒活性を阻害する。例えば、セルレニンやオルリスタットのような化合物はFASの活性部位に共有結合し、新しい脂肪酸鎖の形成を効果的に阻害する。また、トリクロサンのように、FASのエノイルACPレダクターゼ活性を標的とし、脂肪酸鎖の伸長を阻害するものもある。EGCGのような阻害剤の中には、FASの発現や活性を低下させることによって作用し、脂肪酸産生を減少させるものもある。さらに、TVB-3166のような新規化合物や、C93やA9384のような未公開の合成阻害剤もあり、これらはFASに対する阻害作用を示すが、その正確なメカニズムは完全には明らかにされていないかもしれない。全体として、FSBA阻害剤は脂質代謝の制御に関する貴重な洞察を提供し、治療への応用にとどまらず、様々な細胞プロセスにおけるFASの役割に関する更なる研究への道を開く可能性を秘めている。