FPR3 アクチベーター
一般的なFPR3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1、IBMX CAS 28822-58-4、FTY720 CAS 162359-56-0が挙げられるが、これらに限定されない。
N-ホルミルペプチド受容体3活性化剤は、様々な生化学的経路を通じて受容体のシグナル伝達活性の増強を促進する多様な化合物である。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化する能力によってcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、N-ホルミルペプチド受容体3を含む可能性のある様々なタンパク質をリン酸化し、シグナル伝達能力を増幅させる。同様に、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することにより、N-ホルミルペプチド受容体3のようなGPCR受容体をリン酸化し、その機能を増強する可能性がある。活性化因子であるスフィンゴシン-1-リン酸は、受容体の二量体化を促進したり、N-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達を増強する下流のエフェクターを活性化することによって、受容体の活性に寄与している可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、おそらくN-ホルミルペプチド受容体3のリン酸化につながり、そのGPCR関連シグナル伝達を増強する。
IBMXのような追加の化学物質は、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、PKAやPKGの活性化を介してN-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達を増強する可能性がある。FTY720は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体のアゴニストとして、受容体の機能を交差活性化または増強する可能性がある。U73122がホスホリパーゼC（PLC）を阻害することにより、GPCRシグナル伝達パターンが変化し、N-ホルミルペプチド受容体3がアップレギュレートまたは感作される可能性がある。特定のホスホジエステラーゼを阻害するロリプラムやミルリノンなどの化合物は、cAMPの蓄積をもたらし、その後PKAを活性化し、N-ホルミルペプチド受容体3をリン酸化する可能性がある。A23187は、カルシウムの流入を増加させることにより、GPCR活性を調節する可能性のあるキナーゼを活性化し、N-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達を増強する。LY294002は、PI3Kに対する阻害作用を通して、GPCRシグナル伝達ネットワークに影響を与えることにより、間接的にN-ホルミルペプチド受容体3の活性を高める可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子であり、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、N-ホルミルペプチド受容体3のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）を含む、さまざまなタンパク質のリン酸化と調節を行い、そのシグナル伝達能力を高めることができる。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、GPCRシグナル伝達を介して作用し、下流のシグナル伝達カスケードを増強する可能性がある。 また、受容体の二量体化を促進したり、N-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達と相互作用する下流のエフェクターを活性化することにより、N-ホルミルペプチド受容体3の活性を相乗的に増強する可能性もある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、GPCR関連シグナル伝達を介してN-ホルミルペプチド受容体3の活性をリン酸化し、増強する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を阻害する。その結果、cAMP/cGMPが増加し、PKAまたはPKGの活性化を促進することでN-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達が強化される可能性がある。これらの酵素は受容体または関連タンパク質をリン酸化することができる。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $33.00 $77.00 $120.00 | 14 | |
FTY720は、リン酸化されてスフィンゴシン-1-リン酸受容体のアゴニストとして作用するスフィンゴシンアナログです。この相互作用は、共有のシグナル伝達経路を通じてN-ホルミルペプチド受容体3の相互活性化または増強につながる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPの蓄積をもたらします。cAMPレベルの上昇は、PKA依存性経路を介してN-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達を増強します。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3の選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはN-ホルミルペプチド受容体3をリン酸化し、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は、カルシウムイオンの流入を促進するカルシウムイオンチャネルです。細胞内カルシウムの増加は、GPCR活性を調節する様々なキナーゼやホスファターゼを活性化し、N-ホルミルペプチド受容体3のシグナル伝達を増強する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。PI3Kの阻害は下流のシグナル伝達に影響を及ぼし、GPCRシグナル伝達ネットワークの変化を通じて間接的にN-ホルミルペプチド受容体3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはピロリジン系抗生物質の一種で、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の強力な活性化剤として作用する。これらの経路が活性化されると、さまざまなタンパク質のリン酸化が起こり、N-ホルミルペプチド受容体3（N-formyl peptide receptor 3）のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）タンパク質のシグナル伝達が促進される可能性がある。 | ||||||