FPGS アクチベーター

一般的な FPGS 活性化剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、フォリン酸 CAS 58-05-9、AICA リボシド、5′-リン酸 CAS 3031-94-5、ミコフェノール酸 CAS 24280-93-1、リバビリン CAS 36791-04-5 などがあるが、これらに限定されない。

FPGS活性化剤は、直接または間接的に、フォリルポリグルタメートシンターゼ（FPGS）酵素の機能または活性に影響を与えることができる化合物のカテゴリーを表す。x000B_

メトトレキサートやコリン酸のような化合物は、FPGSの基質である葉酸類似体または葉酸の形態である。これらの化合物はFPGSの基質レベルを増加させ、その結果、FPGSの活性を増加させることができる。アミノイミダゾールカルボキサミドリボヌクレオチド（AICAR）は、FPGSが関与する経路であるプリン代謝に影響を与える。したがって、AICARの存在は間接的にFPGS活性に影響を与える可能性がある。ミコフェノール酸は、グアニンヌクレオチドの生合成に関与する酵素であるイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害する。この阻害により、グアニンヌクレオチドの損失を補うためにFPGS活性が上昇する可能性がある。グアノシンアナログであるリバビリンはプリン代謝を阻害し、その存在は間接的にFPGS活性に影響を与える。ペメトレキセドは、メトトレキセートと同様に、FPGSによって触媒されるポリグルタミネーションを受ける葉酸アナログであり、その存在はFPGS活性を増加させる可能性がある。これらの化合物は、FPGSが役割を果たす様々な過程を調節することにより、総称してFPGS活性化因子と呼ぶことができる。