Fnk阻害剤は、Fnk酵素の酵素活性を選択的に調節することで作用を発揮する、独特な化学物質のクラスです。これらの酵素は、さまざまな細胞小器官に広く存在し、複雑なシグナル伝達カスケードと細胞応答の調整に重要な役割を果たしています。Fnk阻害剤は、Fnk酵素の触媒ポケットにしっかりと結合することを主な目的として、複雑な有機合成ルートで合成されることが多く、綿密に設計された分子です。この結合相互作用により、酵素が特定の生化学的変換を促進する能力が阻害され、その結果、Fnk酵素が関与する下流の経路に影響が及びます。Fnk阻害剤の構造は多様であり、さまざまな化学骨格や官能基を含んでいます。酵素の活性部位との最適な相互作用を確保し、阻害剤の効力と選択性を向上させるには、合理的な設計と構造活性相関研究が不可欠です。このような綿密なアプローチは、Fnk酵素のメカニズムをより深く理解するだけでなく、細胞の挙動を操作する潜在的な手段を発見することにもつながります。
Fnk阻害剤の開発には、構造生物学、計算モデリング、薬化学など、さまざまな分野にまたがるアプローチが必要となります。研究者はFnk酵素の3次元構造を詳しく調べ、活性部位と構造変化を解明します。この知識は、天然の基質を効果的に模倣し、酵素の結合ポケットに正確にフィットする阻害剤を設計するための基礎となる。 計算ツールは、これらの阻害剤の結合親和性と相互作用パターンを予測するのに役立ち、その後の阻害剤設計の反復を導く。 最終的に、Fnk阻害剤の研究は、薬理学的見地以上のものを提供する。それは、細胞機能を支配する複雑な制御ネットワークを明らかにする。Fnk酵素の活性を阻害することで、研究者たちは、細胞の恒常性、シグナル伝達、細胞間コミュニケーションにおけるこれらの酵素のより広範な影響について理解を深めることができます。Fnk阻害の分子の複雑性を解読することに焦点が置かれている一方で、その潜在的な影響は研究室の枠を超え、さまざまな用途における細胞応答を操作する新たなアプローチを示唆しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、酵素の活性部位とユニークな相互作用を示す。その構造は特異的な結合を可能にし、細胞プロセスにとって重要な脂質シグナル伝達経路を破壊する。この化合物の反応性は、重要な残基と共有結合を形成する能力によって左右され、酵素活性と下流のシグナル伝達を変化させる。この選択的阻害は、異なる速度論的プロファイルをもたらし、細胞応答を調節する役割を強調する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
この阻害剤は、慢性骨髄性白血病(CML)や消化管間質腫瘍(GIST)で過剰に作用するBCR-ABLキナーゼを標的とする。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
CMLおよびGISTに使用されるもう一つのBCR-ABL阻害剤で、イマチニブよりも幅広いキナーゼ阻害スペクトルを有する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
この阻害剤は上皮成長因子受容体(EGFR)キナーゼを標的とする。 | ||||||
Lapatinib ditosylate | 388082-78-8 | sc-202205B sc-202205 sc-202205A | 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $75.00 $115.00 | 15 | |
EGFRとHER2の二重阻害薬で、HER2が過剰発現している乳癌治療に用いられる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAF、VEGFR、PDGFRキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤で、進行性腎細胞がんおよび肝細胞がんで承認されている。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
また、VEGFR、PDGFR、KITなどを標的とするマルチキナーゼ阻害剤で、腎細胞癌や消化管間質腫瘍に使用されている。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤で、骨髄線維症や真性多血症に用いられる。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
この阻害剤はブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)を標的とし、CLL、マントル細胞リンパ腫、その他のB細胞悪性腫瘍に使用される。 | ||||||