FMO9阻害剤

一般的なFMO9阻害剤としては、Methimazole CAS 60-56-0、Tranylcypromine CAS 13492-01-8、Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6、Thiourea CAS 62-56-6およびEthionamide CAS 536-33-4が挙げられるが、これらに限定されない。

FMO9阻害剤には、FMO9を含む酵素ファミリーであるフラビン含有モノオキシゲナーゼと相互作用する様々な化合物が含まれる。これらの化合物は必ずしもFMO9専用というわけではなく、様々な相互作用を通じて酵素に影響を与える。これらの阻害剤に共通するのは、FMOの触媒活性に必要な重要な成分であるFAD補酵素との相互作用である。この補酵素への結合は、共有結合による修飾であれ非共有結合による相互作用であれ、分子状酸素から基質へ酸素を移動させる酵素の能力に直接影響を与える。メチマゾールやチオ尿素のような阻害剤の中には、補酵素に作用して酵素活性を効果的に低下させるものがある。また、トラニルシプロミンのように、FADと共有結合付加体を形成し、持続的な阻害をもたらすものもある。

FAD補酵素を標的とするだけでなく、ベンジダミンやケトコナゾールのようなある種の阻害剤は、酵素の立体構造を変化させ、活性部位への基質の接近性を低下させる。このような阻害様式は、酵素構造の柔軟性とダイナミズムを強調するものであり、低分子化合物によって酵素活性を低下させることができる。フラフィリンとチクロピジンは、活性部位に結合して天然の基質と直接競合し、酵素反応の正常な進行を妨げる化合物の例である。