FMO5 アクチベーター

一般的なFMO5活性化剤には、β-ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（CAS 53-59-8）、シプロフィブラート（CAS 52214-84-3）、塩化コリン（CAS 67-48-1）、インドール（CAS 120-72-9）、スリンダック（CAS 38194-50-2）などがあるが、これらに限定されない。

FMO5活性化剤には、基質の利用性を高めたり、補酵素との相互作用を改善したり、酵素の構造を安定化させたりすることによって、フラビン含有モノオキシゲナーゼ5の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。重要な電子供与体であるNADPHと必要な補酵素であるFADは、FMO5の触媒プロセスを促進する上で直接的な役割を果たしている。豊富なNADPHは、FMO5が触媒する酸素化反応に不可欠な電子の安定供給を保証し、一方、外因性FADは酵素の安定性と触媒効率を増強することができる。基質の利用可能性はFMO5の活性を決定する因子である。したがって、シプロフィブラート、コリン、TMAO、インドール、スリンダック、ニコチン、イミプラミン、チラミンなどの化学物質は、間接的な活性化剤として働くことができる。これらの基質が高濃度で存在すると、FMO5を介した代謝の速度が上昇する。例えば、ニコチンは代謝されると、FMO5がその酵素機能をより顕著に発揮できるようになる。さらに、コリンとチラミンは天然の基質であり、外因的に供給されると酵素を飽和させ、機能活性を高める可能性がある。

さらに、これらの化合物によるFMO5の間接的活性化は、それらの代謝変換によって促進され、これは酵素の多彩な基質範囲の証である。例えば、フィブラート系薬物であるシプロフィブラートとNSAID系薬物であるスリンダックは、それぞれFMO5によって代謝される。FMO5によるインドールの代謝も、これらの薬物の濃度が高ければ酵素の活性が高まることを示唆している。さらに、FMO5によってトリメチルアミンからTMAOが生成されることから、この前駆体の利用可能性が高まれば、酵素の酸素化活性が高まることが示唆される。これらの活性化因子はそれぞれ、FMO5との特異的な相互作用を通して、この酵素が異種生物の解毒、薬物の代謝、内因性化合物の処理に関与していることを強調し、それによって細胞内での触媒作用の影響範囲を広げている。