FLJ12716 アクチベーター

一般的なFLJ12716活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキン ガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1などがある。

FLJ12716活性化物質には、FLJ12716の機能的活性を間接的に促進し、様々な細胞内シグナル伝達機構を標的とする化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、PKAを活性化するcAMPレベルを増加させることによってFLJ12716活性を増強し、FLJ12716に関連する経路内のタンパク質をリン酸化の標的とすると考えられる。同様に、PMAはPKC活性化因子として機能し、FLJ12716のシグナル伝達ネットワークに関連するPKCを介したリン酸化イベントを通して、FLJ12716活性を増強する可能性がある。エピガロカテキンガレートは、ある種のキナーゼを阻害することで、FLJ12716のシグナル伝達に対する阻害的影響を緩和する可能性がある。これと並行して、スフィンゴシン-1-リン酸による脂質シグナル伝達の調節は、FLJ12716が調節する可能性のある細胞応答に影響を与えることによって、FLJ12716の活性を増強する可能性がある。イオノマイシンは細胞内カルシウムを増加させ、タプシガルギンはカルシウムの再取り込みを阻害することにより、両者ともFLJ12716活性に関連する可能性のあるカルシウム依存性経路の活性化に寄与する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Akt経路を減弱させることによってFLJ12716の機能を増強することができ、それによってFLJ12716が関与する経路を負に制御し、FLJ12716のシグナル伝達活性を増大させる可能性がある。

FLJ12716のさらなる活性化メカニズムには、U0126やSB203580のようなキナーゼ阻害剤が関与しており、それぞれMAPK/ERK経路とp38 MAPK経路を標的としている。これらの経路の活性を低下させることで、FLJ12716が作用する経路の活性化に有利なシグナル伝達環境を作り出す可能性がある。また、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、競合するリン酸化シグナルを減少させることで、FLJ12716の活性を増強する可能性もある。さらに、スタウロスポリンは広範なプロテインキナーゼを標的とするにもかかわらず、キナーゼによる抑制を緩和することによって、FLJ12716に関連する経路を選択的に増強する可能性がある。総合すると、これらのFLJ12716活性化因子は、細胞内シグナル伝達の標的化された変化を通して、FLJ12716の発現の増加や直接的な刺激を必要とすることなく、FLJ12716が介在する機能の増強を促進する。