FIg(FGFR1)活性化剤は、線維芽細胞成長因子受容体1(FGFR1)の活性や発現をアップレギュレートすることに焦点を当てた、多様な化学物質のクラスである。FGFR1は線維芽細胞成長因子の細胞表面レセプターであり、細胞の成長、分化、遊走を含む様々な生物学的プロセスに関与している。FGFR1に影響を与える最も直接的な方法は、そのキナーゼドメインを介することである。SU5402、PD166866、AZD4547のような化合物は、このドメインと直接相互作用し、受容体のシグナル伝達能力を高めることが知られている。これらの化合物は特にキナーゼ活性を活性化することを目的としており、FGFR1が下流の基質をリン酸化し、細胞機能を実行することを可能にする。
間接的活性化剤は、FGFR1に影響を与えるために様々な生化学的経路を用いる。例えば、ペンタガストリンやグルカゴンは、cAMPのような二次メッセンジャーを操作することによって、FGFR1の発現を増加させることができる。ダイゼインやゲニステインのように、エストロゲン受容体との相互作用を介してFGFR1の発現を調節する化合物もある。ポリフェノールのクルクミンとルテオリンは、複数の経路に作用してFGFR1の発現をアップレギュレートする。同様に、カプサイシンはTRPV1を活性化し、カルシウムイオンの流入を引き起こし、FGFR1に影響を与える。最後に、エイコサペンタエン酸(EPA)は、最終的にFGFR1活性を高める細胞プロセスを調節することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $63.00 $98.00 | 36 | |
FGFR1のキナーゼドメインを直接標的とし、活性化を増加させる。 | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
キナーゼドメインに作用し、FGFR1の活性を高める。 | ||||||
Pentagastrin | 5534-95-2 | sc-499379 | 1 mg | $235.00 | ||
ガストリン分泌を介してFGFR1の発現を増加させる。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
様々な経路の活性化を通じてFGFR1の発現を増加させる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
cAMPレベルを上昇させ、FGFR1の発現を上昇させる。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $104.00 $431.00 | ||
細胞プロセスの調節を通じてFGFR1活性を増強する。 | ||||||
Daidzein | 486-66-8 | sc-24001 sc-24001A sc-24001B | 100 mg 500 mg 5 g | $28.00 $79.00 $165.00 | 32 | |
エストロゲン受容体の調節を介してFGFR1の発現を増加させる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ダイゼインと同様、エストロゲン受容体を介してFGFR1に作用する。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
TRPV1を活性化し、細胞内カルシウムを増加させ、それによってFGFR1の発現を増加させる。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $27.00 $51.00 $101.00 $153.00 $1925.00 | 40 | |
複数のシグナル伝達経路に作用し、FGFR1の発現をアップレギュレートする。 | ||||||