FKBP15 アクチベーター
一般的なFKBP15活性化剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、FK-506 CAS 104987-11-3、ピメクロリムスCAS 137071-32-0、亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。
シクロスポリンAとFK506は、FKBP15を含むイムノフィリンと結合することが知られており、その結合はこれらのタンパク質に内在するペプチジルプロリルイソメラーゼ活性を活性化することが知られている。ラパマイシンの場合、FKBPタンパク質と複合体を形成し、FKBP15が関与していると思われる細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTORシグナル伝達経路に影響を及ぼすことが示されている。同様に、ピメクロリムスもFKBPタンパク質と相互作用することで、細胞内シグナル伝達におけるFKBP15の活性を高める可能性がある。
1-ヒドロキシピリジン-2-チオン亜鉛塩やイオノマイシンなどの化合物は、それぞれ金属イオンやカルシウムのホメオスタシスを変化させることにより、FKBP15に影響を与える可能性がある。細胞内の金属イオン濃度やカルシウムフラックスの変化は、多くのシグナル伝達経路に広範な影響を及ぼし、その結果としてFKBP15の活性が調節される可能性がある。アデノシン3'，5'-環状一リン酸および8-ブロモ-cAMPは、PKAを活性化することができるcAMPのアナログであり、基質をリン酸化してシグナル伝達経路を変化させ、FKBP15の制御的役割に影響を与える可能性がある。フォルスコリンもまた、cAMPレベルを上昇させることにより、同じ一連の経路を標的とし、おそらくFKBP15活性の変化につながる。タプシガルギンは、カルシウムの貯蔵を阻害することにより、カルシウム依存性のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、細胞内でのFKBP15の機能に影響を及ぼす可能性がある。LY294002とPD98059は、それぞれPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路を標的とし、これらの経路内のリン酸化状態を変化させることにより、FKBP15の活性を変化させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、FKBP15がメンバーであるイムノフィリンファミリーに結合し、タンパク質のペプチジル-プロリルイソメラーゼ活性を活性化する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBPタンパク質と複合体を形成し、mTORシグナル伝達経路を活性化し、おそらく下流効果を通じてFKBP15の活性に影響を与える。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
タクロリムスとしても知られるFK506は、FKBPタンパク質に結合し、このタンパク質と他の細胞標的との相互作用を調節することによってFKBP15を活性化する可能性がある。 | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
ピメクロリムスはFKBPファミリーのメンバーと相互作用し、細胞内シグナル伝達経路におけるFKBP15の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
ジンクピリチオンは細胞の金属イオンのホメオスタシスを変化させる可能性があり、これはタンパク質の潜在的な金属結合特性によりFKBP15の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを活性化し、FKBP15を制御成分として含む可能性のあるシグナル伝達経路を調節することができる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、FKBP15が関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路を調節する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってカルシウムの恒常性を乱し、カルシウムシグナルを通じて間接的にFKBP15の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログで、関連するシグナル伝達経路のリン酸化イベントを通じてFKBP15に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を調節することができ、この経路のタンパク質のリン酸化状態を変化させることによってFKBP15の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||