FK-506阻害剤
一般的なFK-506阻害剤としては、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、エリスロマイシンCAS 114-07-8、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ベラパミルCAS 52-53-9およびフルコナゾールCAS 86386-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。
FK-506阻害剤は、FK-506結合タンパク質（FKBP）を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群に属する。FK-506はタクロリムスとしても知られ、Streptomyces tsukubaensisという細菌によって生産される天然由来のマクロライドである。FKBPは、FK-506と相互作用して複合体を形成し、様々な生物学的作用、特に免疫系に作用する細胞タンパク質のグループである。FK-506の阻害剤はFKBPと相互作用するように開発され、FK-506-FKBP複合体の形成を阻害し、免疫応答や他の細胞プロセスを制御する下流のシグナル伝達経路を妨害する。
FK-506阻害剤は通常、FKBPに結合するように設計された低分子または化合物である。そうすることによって、これらの阻害剤はFK-506に関連する免疫抑制作用やその他の細胞作用を変化させる可能性がある。FK-506阻害剤の研究は、免疫抑制や免疫調節の根底にある分子メカニズムに対する貴重な洞察を提供し、細胞シグナル伝達経路におけるFKBPの役割をより深く理解することにつながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
CYP3A4の阻害剤として知られている。タクロリムスの代謝を低下させることにより、血漿中濃度を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
この化合物はCYP3A4の中程度の阻害剤であり、クリアランスを減少させることによりタクロリムス濃度を高める可能性がある。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムはCYP3A4を阻害し、タクロリムスの全身曝露量を増加させる可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
CYP3A4阻害剤として、代謝分解を抑えることでタクロリムスの血中濃度を上げることができる。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
CYP3A4を中程度阻害するため、併用するとタクロリムスの代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
CYP3A4を阻害することで、タクロリムスのバイオアベイラビリティを高め、代謝分解を抑えることができる。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
いくつかのCYP酵素を阻害することが知られており、タクロリムスの代謝と相互作用し、濃度が上昇する可能性がある。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
CYP3A4活性を阻害することが示されており、タクロリムスの血中濃度を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
CYP3A4による代謝を阻害し、タクロリムス濃度を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
シサンドラ・チネンシスの果実に含まれる成分で、CYP3A4を阻害することができ、タクロリムスの代謝に影響を与える可能性がある。 | ||||||