FIZ1 アクチベーター

一般的なFIZ1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 560 92-82-1、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6 などがある。

FIZ1活性化因子は、FIZ1の機能にとって重要な様々なシグナル伝達経路との標的化相互作用を通して、FIZ1の機能的活性を増強する。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、その結果、FIZ1と相互作用する基質をリン酸化し、特定のシグナル伝達カスケード内での活性を高める可能性がある。同様に、PKC活性化因子としてのPMAと、細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンは、FIZ1が活動するシグナル伝達環境を調節することにより、間接的にFIZ1の機能活性を高めることができる。レチノイン酸はRAR関連経路に関与し、EGFはその受容体チロシンキナーゼを介して、FIZ1の活性を潜在的にアップレギュレートするカスケードを開始する。さらに、スフィンゴシン-1-リン酸はその受容体を活性化し、FIZ1活性の調節を含む下流への影響をもたらす。一方、8-ブロモ-cAMPやジブチリルcAMPのようなcAMPアナログは、PKAを活性化することにより、間接的にこれらの特定の経路におけるFIZ1の役割を高めることができる。

さらに、FIZ1の機能的活性は、様々なシグナル伝達経路を調節する化合物によって影響を受け、それによって間接的にその活性が増強される。環状ピフィトリン-αは、p53活性を阻害することにより、FIZ1が関与する経路の抑制を解除し、FIZ1の機能強化につながる可能性がある。BisindolylmaleimideIはPKC阻害剤であるが、FIZ1の機能的活性を促進する代替経路を活性化する可能性がある。イソプロテレノールはcAMPレベルを上昇させ、これがPKA活性化につながり、βアドレナリン作動性シグナル伝達の一部であれば、FIZ1活性が増強される可能性がある。最後に、LY294002は、PI3Kを阻害することにより、シグナル伝達の動態を変化させ、細胞内シグナル伝達の平衡が変化するにつれて、FIZ1の活性を上昇させる可能性がある。総合すると、これらのFIZ1活性化剤は、FIZ1の発現レベルに直接影響を与えることなく、FIZ1の機能的活性を増強するために、異なるが相互に関連したメカニズムで働く。