FIT1 アクチベーター

一般的なFIT1活性化物質としては、（-）-エピネフリンCAS 51-43-4、カフェインCAS 58-08-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、U-0126 CAS 109511-58-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

FIT1活性化剤は、特定の細胞内シグナル伝達経路に関与するタンパク質であるFIT1の機能的活性を、直接的または間接的に増強する一連の化合物である。エピネフリンはアドレナリン作動性受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させるシグナル伝達カスケードを引き起こし、PKAを活性化する。ホスホジエステラーゼ阻害剤として知られるカフェインは、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性を効果的に増加させるが、これはFIT1の活性化につながるメカニズムである。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化させ、FIT1またはその関連タンパク質のリン酸化と活性化につながる可能性がある。

さらに、IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPおよびcGMPレベルを上昇させ、その結果、PKAまたはPKGが活性化され、FIT1またはその制御経路のタンパク質がリン酸化され、FIT1の活性が増強される可能性がある。U0126はMEK阻害剤として作用し、MAPK/ERK経路を調節し、FIT1を負に制御するタンパク質の活性を低下させ、FIT1の活性を高める。ホスファチジン酸は、シグナル伝達のセカンドメッセンジャーとして働き、mTORを活性化し、その結果、FIT1と相互作用するタンパク質のリン酸化が促進され、FIT1の活性が高まる可能性がある。レスベラトロールは、SIRT1の活性化を通じて、FIT1の制御タンパク質の脱アセチル化を誘導し、FIT1の活性を高める。スフィンゴシン-1-リン酸とリゾホスファチジン酸は、受容体を介したメカニズムで機能し、それぞれPI3K/AktやRho/Racのような下流のキナーゼを活性化する。