FIBIN阻害剤

一般的なFIBIN阻害剤としては、Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NFFIBIN阻害剤には、FIBINを特異的に標的とする直接的な阻害剤がないにもかかわらず、FIBIN活性の阻害につながる可能性のある特定の細胞シグナル伝達経路を阻害することが知られている様々な種類の化学化合物が含まれる。これらの阻害剤は、チロシンホスファターゼ活性、PI3K/Aktシグナル伝達、p38 MAPK、ERK1/2、mTOR、JNK、Srcファミリーキナーゼ、NF-κB経路などの経路を標的とする。これらの阻害剤の作用機序は多様であるが、いずれもこれらのシグナル伝達経路への作用を通じて間接的にFIBINの機能を変化させる可能性に収斂している。

例えば、オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することにより、FIBINが適切に機能するためには脱リン酸化される必要があるタンパク質のリン酸化状態を維持する可能性がある。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、FIBINの活性に必須である可能性のあるPI3K/Akt経路の活性化を防ぐことができる。一方、様々なMAPキナーゼを阻害するSB203580、PD98059、U0126のような化合物は、FIBINがMAPKを介したシグナル伝達によって制御されている場合、その機能に影響を与える可能性がある。タンパク質合成の領域では、ラパマイシンがmTOR経路を阻害することで、タンパク質の翻訳が低下し、FIBINの制御に関与するタンパク質に影響を及ぼす可能性がある。ボルテゾミブは、タンパク質の分解を阻害することにより、FIBINの活性を抑制する制御タンパク質の蓄積をもたらす可能性がある。Sp600125とU0126は、それぞれJNKとMEKの阻害剤として、転写因子の活性化とFIBIN制御に関連する遺伝子発現を低下させる可能性がある。