FHR-2阻害剤
一般的なFHR-2阻害剤には、ナファモスタットメシラート（CAS 82956-11-4）、コバルト（II）塩化物（CAS 7646-79-9）、 9、ホモシステイン CAS 6027-13-0、クルクミン CAS 458-37-7、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5 などがある。
FHR-2阻害剤には、補体系の特定の構成要素を標的とすることにより、FHR-2の機能的活性を減弱させる様々な化合物が含まれ、それは免疫応答調節におけるFHR-2の役割と密接に関連している。モノクローナル抗体であるエクリズマブは、補体C5に直接結合し、補体C5の切断と、FHR-2が増幅分子として機能する終末経路に続くカスケードを停止させる。コンプスタチンとナファモスタットは、それぞれC3とファクターD/MASP-2との相互作用により、C3転換酵素の形成を阻害し、FHR-2が重要な役割を果たす補体系の増幅ループを抑制する。
さらに、ある種の化合物は、細胞ストレス応答と炎症経路を調節することによって、FHR-2の発現と機能に影響を与える。例えば塩化コバルト(II)は、FHR-2を含む補体タンパク質の発現低下につながる低酸素様状態を誘導し、L-ホモシステインは小胞体ストレスを誘発し、全体的なタンパク質合成を抑制してFHR-2レベルに影響を与える。クルクミンやエピガロカテキンガレート（EGCG）のような抗炎症剤は、補体成分発現のダウンレギュレーションや補体活性化カスケードの阻害を通じて阻害作用を発揮し、その結果、免疫系内でのFHR-2の増幅作用が低下する。総合すると、これらの阻害剤は、FHR-2の活性と安定性を低下させるために、様々な制御チェックポイントとストレス応答を利用し、それによって、FHR-2の転写や翻訳を直接変化させることなく、補体経路と免疫系の恒常性におけるタンパク質の役割を調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
補体系活性化の代替経路およびレクチン経路において重要な因子である因子DおよびMASP-2の活性を阻害することにより、C3転換酵素の形成を阻害する合成セリンプロテアーゼ阻害剤。この阻害によりC3bの形成が減少し、補体系活性化におけるFHR-2の機能的役割が減少する。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
低酸素誘導因子（HIF）を安定化し、低酸素条件下での遺伝子発現に影響を与える化学物質です。低酸素環境を誘導することで、FHR-2などの補体タンパク質の発現を減少させることができます。 | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
小胞体ストレスを誘発し、未処理タンパク質応答（UPR）に影響を与える可能性があるアミノ酸。UPRは、さまざまなタンパク質の合成を減少させる可能性があり、FHR-2のレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
抗炎症作用を持つポリフェノール化合物。クルクミンは、さまざまな補体系成分の発現を抑制することが示されており、補体系内の増幅効果を減少させることでFHR-2の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれるポリフェノールの一種で、抗炎症作用をはじめとするさまざまな生物活性特性があります。EGCGは補体カスケードの活性化を阻害することが示されており、この経路におけるFHR-2の機能的役割の低下につながる可能性があります。 | ||||||