FGFR-5 アクチベーター

一般的なFGFR-5活性化剤としては、ヘパリンCAS 9005-49-6、SU 5402 CAS 215543-92-3、ジメチルスルホキシド（DMSO）CAS 67-68-5、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FGFR-5活性化剤は、様々なシグナル伝達メカニズムを通じてFGFR-5の機能的活性を増強する化合物の集合体である。例えば、ヘパリンとジブチリル-cAMPは、それぞれ受容体のリガンドとの相互作用能力を高め、関連するキナーゼドメインを活性化し、さらに自己リン酸化と増殖や遊走などの細胞プロセスに関与する下流のシグナル伝達カスケードを促進する。線維芽細胞増殖因子受容体様1（FGFRL1）活性化剤は、FGFRL1に関連するシグナル伝達経路と生物学的プロセスを間接的に増強する様々な化学化合物を包含する。フォルスコリンやゲニステインのような化合物は、それぞれcAMPレベルを上昇させ、競合的チロシンキナーゼ活性を阻害することにより、この活性化を促進し、FGFRL1のリン酸化とそれに伴う細胞機能の増強をもたらす。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸とタプシガルギンは、脂質とカルシウムのシグナル伝達を介して作用し、FGFRL1の細胞生存と血管新生における役割を間接的に増大させる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とエピガロカテキンガレート（EGCG）は、PMAでは細胞の運動性や形態形成など、FGFRL1の機能と共通する経路を調節することによって、またEGCGではFGFRL1のシグナル伝達に有利な選択的キナーゼ阻害によって、この機能増強に寄与している。

PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninの活性は、PI3K/Akt経路のダイナミクスの変化によってFGFRL1経路がアップレギュレートされ、おそらく細胞増殖と生存における受容体の役割を高めるという、微妙な細胞環境を示唆している。さらに、FGFRL1のシグナル伝達平衡は、SB203580やU0126のようなMAPK経路モジュレーターの存在によってさらに影響を受け、それぞれp38とMEK1/2を阻害することで、FGFRL1が分化と増殖過程に関与するのに有利な細胞状況を作り出しているのかもしれない。さらに、A23187（カルシマイシン）は、細胞接着と移動を促進するためにFGFRL1シグナル伝達と交差する重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムを増加させることにより、FGFRL1活性を高める。