FGF-5阻害剤
一般的なFGF-5阻害剤としては、PD173074 CAS 219580-11-7、BGJ398 CAS 872511-34-7、AZD4547 CAS 1035270-39-3、Debio-1347 CAS 1265229-25-1、Dovitinib, Free Base CAS 405169-16-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
線維芽細胞成長因子5（FGF-5）は線維芽細胞成長因子ファミリーの一員であり、発生過程、細胞成長、形態形成、組織修復における役割で知られるタンパク質群である。FGF-5は、特に毛髪の成長サイクルを制御する役割で注目されており、アナゲン（成長）期からカタゲン（退行）期への移行における重要なシグナル伝達分子として働く。このタンパク質は、標的細胞の表面にある特異的なFGFレセプターに結合することによってその作用を発揮し、細胞の増殖、分化、生存に影響を及ぼす下流のシグナル伝達経路のカスケードを開始する。FGF-5の活性は様々な生理的過程において極めて重要であるが、その過剰発現や活性調節異常は、ある種の癌や毛髪成長障害などの病的状態の一因となりうる。
FGF-5活性の阻害は、FGFレセプターとの相互作用の阻害やその下流のシグナル伝達経路の遮断を中心とした、いくつかのメカニズムによって起こりうる複雑なプロセスである。FGF-5を阻害するアプローチのひとつは、FGF-5に直接結合し、細胞表面レセプターとの相互作用を阻害する特異的抗体や低分子を用いることである。別の戦略としては、FGFレセプターそのものをブロックするレセプター拮抗薬の開発があり、それによってFGF-5が標的細胞内で典型的なシグナル伝達カスケードを開始するのをブロックする。さらに、MAPK/ERK経路やPI3K/Akt経路のような下流のシグナル伝達成分を調節することで、FGF-5の生物学的作用を間接的に減少させることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074は、FGF受容体チロシンキナーゼを直接標的とする低分子阻害剤である。具体的には、PD173074はFGFR1、FGFR2、FGFR3のチロシンキナーゼ活性を阻害する。これらの受容体のATP結合ポケットに結合することで、PD173074は自己リン酸化プロセスを阻害し、FGF-5結合によって開始される下流のシグナル伝達カスケードを防ぐ。 | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
BGJ398は、FGFR1、FGFR2、FGFR3を直接標的とする選択的FGFR阻害剤です。これらの受容体のATP結合部位に結合することで、チロシンキナーゼ活性を阻害し、FGF-5によって開始される下流のシグナル伝達イベントを遮断します。 | ||||||
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
AZD4547は、FGFR1、FGFR2、FGFR3に対する選択性を有する、生物学的利用能のあるFGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体のATP結合部位に直接作用し、それらの自己リン酸化およびFGF-5結合によって引き起こされるその後の下流シグナル伝達を阻害します。このシグナル伝達経路の遮断により、FGF-5に関連する細胞応答が調節され、特に細胞増殖および分化に関連するプロセスに影響を及ぼします。 | ||||||
Debio-1347 | 1265229-25-1 | sc-507386 | 10 mg | $324.00 | ||
Debio 1347 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 に対する特異性を有する選択的 FGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 これらの受容体の ATP 結合部位に直接作用し、それらの自己リン酸化とそれに続く FGF-5 によって開始される下流のシグナル伝達を阻害します。 この阻害により、FGF-5 に関連する細胞応答が調節され、特に細胞増殖と分化プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Dovitinibは、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4を阻害する多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体のATP結合部位を遮断することで、DovitinibはFGF-5の結合によって開始される自己リン酸化および下流のシグナル伝達カスケードを阻害します。この干渉により、FGF-5に関連する細胞応答が調節され、特に細胞増殖および分化に関連するプロセスに影響が及びます。 | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
エルダフィチニブは、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4を直接標的とする、広域FGFR阻害剤です。これらの受容体のATP結合部位に結合することで、チロシンキナーゼ活性を阻害し、FGF-5によって開始される下流シグナル伝達に不可欠な自己リン酸化を防止します。この干渉により、FGF-5に関連する細胞応答が調節され、特に細胞増殖と分化に関連するプロセスに影響が及びます。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534（ポナチニブ）は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4を阻害するマルチチロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体のATP結合部位を標的とすることで、ポナチニブはFGF-5の結合によって開始される自己リン酸化および下流のシグナル伝達カスケードを阻害します。この阻害により、FGF-5に関連する細胞応答が調節され、特に細胞増殖および分化に関連するプロセスに影響を与えます。 | ||||||