FGF-13 アクチベーター

一般的なFGF-13活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸（すべてトランス）CAS 302-79-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、トリアムシノロンCAS 124-94-7、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

FGF-13活性化剤は、細胞内シグナル伝達と神経細胞イオンチャネルの制御に関与するタンパク質である線維芽細胞成長因子-13（FGF-13）の機能的活性を増強する多様な低分子化学物質の一種である。これらの活性化剤はFGF-13に直接結合するのではなく、様々な細胞内シグナル伝達経路を調節し、神経細胞の機能と維持におけるFGF-13の役割を間接的に増強する。例えば、フォルスコリンのような化合物は、アデニル酸シクラーゼを活性化することによって、環状アデノシン一リン酸（cAMP）の細胞内レベルを上昇させる。その後のcAMPの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を高める。PKAは、神経細胞のシグナル伝達に関与する広範な標的タンパク質をリン酸化することができるキナーゼである。PKAが介在するリン酸化イベントは、FGF-13の機能的活性を高める可能性があり、特にナトリウムチャネルとの会合を促進することによって、神経細胞の興奮性を調節する。

さらに、ジブチリル-cAMPのようなFGF-13活性化剤クラスの他のメンバーは、cAMPのアナログとして作用し、PKAを直接活性化することができ、フォルスコリンと同様の結果をもたらす。ビンポセチンとロリプラムは、ホスホジエステラーゼ酵素を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAを介したリン酸化カスケードにさらに寄与する。さらに、神経ステロイドの一つであるプレグネノロン硫酸は、NMDA受容体活性の調節を通じてシナプス伝達を増強し、カルシウム依存性シグナル伝達経路の活性化につながる。これらの経路は、FGF-13が重要な調節因子である神経細胞の成長と分化の調節に不可欠である。さらに、テトロドトキシンやZD7288のような化合物は、それぞれナトリウムチャネルやHCNチャネルの活性を調節することによって、間接的にFGF-13の機能活性に影響を与える。それらは、FGF-13のアップレギュレーションにつながる代償的な細胞応答を誘発することによって、あるいはニューロンの興奮性を変化させることによって、FGF-13が関与するニューロン・シグナルの動態に影響を与える。