FCRLB阻害剤

一般的なFCRLB阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、LY 294002 CAS 15 4447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 に限定される。

FCRLB阻害剤には、FCRLBが関与する特定の細胞内経路や過程に影響を与えながら、様々なメカニズムで阻害作用を発揮する化合物が含まれています。例えば、スタウロスポリンはFCRLBのシグナル伝達に必須と思われるプロテインキナーゼを広く抑制し、その機能的活性を低下させる。同様に、バフィロマイシンA1はエンドソームの酸性化を阻害し、FCRLBの細胞内輸送や受容体を介したエンドサイトーシスを阻害し、機能阻害につながる可能性がある。LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼを特異的に標的とし、FCRLBが介在するシグナル伝達に関与している場合、これらの重要なシグナル伝達分子が遮断されることによりFCRLBの活性が低下すると考えられる。さらに、SP600125とPD98059は、それぞれJNKとMEKの阻害剤として、FCRLBが利用する可能性のあるJNKを介したシグナル伝達経路とMEK/ERKシグナル伝達経路を阻害することにより、FCRLBの機能を低下させる可能性がある。

さらに、SB203580がp38 MAPKを選択的に阻害することで、FCRLBの機能が、炎症反応に関連することの多いp38 MAPKシグナル伝達と関連すれば、低下する可能性がある。MG-132はプロテアソーム活性を阻害することで、タンパク質のターンオーバーが阻害され、機能しないFCRLBが蓄積し、間接的にFCRLBの有効量が減少する可能性がある。また、Gö 6983やChelerythrineによるプロテインキナーゼC（PKC）の阻害は、FCRLBがPKCを介する経路に依存している場合、FCRLBの機能阻害をもたらす可能性がある。さらに、ラパマイシンによるmTOR経路の抑制は、mTORがFCRLB関連のシグナル伝達ネットワークの構成要素である場合、FCRLBの活性を低下させる可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、FCRLBの機能的活性を低下させる可能性のある、多様ではあるが相互に結びついた経路を標的としており、このタンパク質が複数のシグナル伝達ネットワークに統合されている可能性が明らかになった。