Date published: 2025-9-13

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FBXW26阻害剤

一般的な FBXW26 阻害剤には、Calpeptin CAS 117591-20-5、Wortmannin CAS 19545-26-7、MG-132 [Z-Leu - Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、SP600125 CAS 129-56-6、およびトリコスタチン A CAS 58880-19-6。

FBXW26阻害剤は、F-boxタンパク質ファミリーの一員であるFBXW26の機能を妨害する低分子化合物の一種です。F-boxタンパク質はユビキチン-プロテアソーム系の構成要素であり、SCF(SKP1-CUL1-F-boxタンパク質)E3ユビキチンリガーゼ複合体の基質認識サブユニットとして機能します。FBXW26は特に、特定のタンパク質をユビキチン化するためのタグ付けに関与しており、これによりプロテアソームによる分解が指示されます。FBXW26を標的とする阻害剤は、おそらく標的基質に結合するFBXW26の能力を妨害することで機能し、これによりユビキチン化プロセスが阻害されます。これにより、通常であれば分解されるはずのタンパク質が安定化し、FBXW26が標的とする特定の基質によって制御される細胞プロセスが変化する可能性がある。これらの阻害剤は、FBXW26の構造的特性と、SKP1および標的タンパク質との相互作用に基づいて設計することができる。このような化合物は、F-boxドメインまたは基質の結合や認識に関与するタンパク質の他の機能領域に対する親和性を最適化することができる。FBXW26の活性を阻害すると、細胞内の特定のタンパク質の蓄積につながり、タンパク質のターンオーバー、細胞周期の制御、またはシグナル伝達に関連する経路に影響を与える可能性があります。 FBXW26阻害剤の作用機序を理解するには、関与する基質と、プロテオスタシス・ネットワークにおけるこのF-boxタンパク質のより広範な役割について、より深く調査する必要があります。この特定のユビキチンリガーゼ成分を阻害することで、研究者たちは特にタンパク質の分解と安定性という観点から、細胞機能と制御の新たな側面を探求することができます。

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