Date published: 2025-9-28

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Fbxw13阻害剤

一般的なFbxw13阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、 ラクタシスチン CAS 133343-34-7、ユビキチン E1 阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4 および MLN 4924 CAS 905579-51-3。

Fbxw13阻害剤と呼ばれるクラスは、ユビキチン-プロテアソーム系と関連する細胞機能を阻害し、Fbxw13の活性に影響を与える可能性のある化学化合物から構成されている。これらの化合物はFbxw13を直接阻害するわけではないが、ユビキチン-プロテアソーム系に作用することで、Fbxw13の標的であるタンパク質の分解を変化させる可能性がある。MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、エポキソミシンなどの化合物は、ユビキチン化タンパク質を分解するプロテアソームの能力を阻害し、その結果、Fbxw13の基質の蓄積を引き起こすことによって、Fbxw13の機能に間接的な影響を与える可能性がある。PYR-41とMLN4924(Pevonedistat)は、ユビキチン化プロセスそのものに重要な酵素を阻害し、その結果、Fbxw13に関連するタンパク質のユビキチン化が減少する可能性がある。

加えて、Nutlin-3、Celastrol、Thalidomideなどの化合物は、ユビキチン化プロセスの上流あるいは並行するタンパク質間相互作用やストレス応答に作用する。これらの相互作用や反応を調節することによって、Fbxw13がユビキチン化とその後の分解の標的とするタンパク質のターンオーバーに間接的に影響を与えることができる。これらの化合物を用いることで、Fbxw13がタンパク質のユビキチン化と安定性を制御するメカニズムや、細胞内でのFbxw13の広範な役割についての知見が得られる。

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