FBXW10 アクチベーター

一般的なFBXW10活性化剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ドキソルビシンCAS 23214-92-8および酪酸ナトリウムCAS 156-54-7が挙げられるが、これらに限定されない。

FBXW10活性化剤は、F-boxおよびWD反復ドメイン含有10（FBXW10）として知られるタンパク質を標的とし、その活性を増強する一群の化合物を包含する。F-boxタンパク質ファミリーの一部として、FBXW10はユビキチン・プロテアソーム系で機能し、細胞内のタンパク質分解とターンオーバーを担う重要な経路である。F-ボックスタンパク質はSCF（SKP1-cullin 1-F-box protein）複合体の構成要素であり、SCFはE3ユビキチンリガーゼ複合体であり、特定のタンパク質にユビキチンタグを付け、プロテアソームによる分解のための目印とする。FBXW10は、タンパク質分解の対象となる特定の基質を認識し結合することで、自身を区別している。この認識プロセスこそが、タンパク質レベルの調節と細胞の恒常性の維持に極めて重要なのである。

FBXW10活性化因子は、FBXW10と基質との相互作用の効率や特異性を高めたり、細胞内でのFBXW10の発現をアップレギュレートすることによって機能する。FBXW10の活性化は、ユビキチン・プロテアソーム系がタンパク質濃度を調節し、多くのシグナル伝達経路の機能を変化させる役割を担っていることから、様々な細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。これらの活性化因子は、低分子有機化合物、ペプチド、あるいはFBXW10に直接あるいは間接的に結合できる他の生物学的に活性な物質を含む、構造的に多様な分子であり得る。この結合は、FBXW10が標的タンパク質をリクルートしてユビキチン化する能力を高めるかもしれないし、SCF複合体の形成を安定化させ、その機能を促進するかもしれない。