FBXO4阻害剤

一般的な FBXO4 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ラクタシスト CAS 133343-34-7、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、およびオプロゾミブ CAS 935888-69-0。

FBXO4阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム分解経路に関与するF-boxタンパク質であるFBXO4の活性を調節する可能性のある化合物を指します。これらの阻害剤はFBXO4自体を直接標的とするのではなく、FBXO4が関与する細胞プロセスや経路に影響を与えます。MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、カルフィルゾミブ、ベルケード、オプロゾミブ、マリゾミブ、イキサゾミブ、デランゾミブなどの化合物は主にプロテアソーム阻害剤です。これらはプロテアソーム分解機構を妨害することで影響を及ぼし、FBXO4がタンパク質を分解のためにタグ付けする機能にとって重要な経路を乱します。プロテアソームを阻害することで、これらの化合物はタンパク質の分解と合成のバランスを変え、FBXO4の調節機能に影響を与える可能性があります。

さらに、PYR-41とMLN4924はユビキチン化プロセス自体を標的とします。PYR-41はユビキチン活性化酵素E1を阻害し、ユビキチン化カスケードの重要なステップを妨げます。一方、MLN4924はNEDD8活性化酵素を阻害し、ユビキチン化に関連するネディレーションプロセスを乱します。これらの作用はどちらも、FBXO4がタンパク質をユビキチン化する役割に間接的に影響を与える可能性があります。さらに、アウラノフィンはチオレドキシン還元酵素を阻害することで酸化ストレス経路に影響を与えます。この間接的なアプローチは、酸化ストレスがタンパク質分解経路に関与していることから、FBXO4の機能に影響を与える可能性があります。