FAT1阻害剤

一般的なFAT1阻害剤としては、シスプラチンCAS 15663-27-1、ブレオマイシンCAS 11056-06-7、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、フルオロウラシルCAS 51-21-8、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

FAT1阻害剤は、カドヘリンタンパク質ファミリーの一員であるFAT1タンパク質の活性を標的とし調節する化学化合物の一種です。FAT1タンパク質は非典型的なカドヘリンで、非常に大きな細胞外ドメインが特徴です。このドメインには多数のカドヘリンリピートと、さまざまなシグナル分子と相互作用する独特な細胞内ドメインが含まれています。FAT1はこれらの経路の制御に複雑に関与しているため、FAT1を阻害すると、接着、移動、細胞極性などの細胞プロセスに変化が生じることがあります。FAT1は、細胞増殖とアポトーシスを制御する上で重要な役割を果たすHippoシグナル伝達経路の重要な構成要素です。FAT1を阻害することで、これらの化学物質は、この経路の下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼし、細胞の挙動の変化につながる可能性があります。構造的な観点では、FAT1阻害剤は、FAT1タンパク質の特定の領域と相互作用するように設計された独特な分子構造を持つことが多いです。これらの阻害剤は、細胞外カドヘリンドメインまたはタンパク質間相互作用に関与する細胞内セグメントに結合するように設計された低分子またはより大きな生物製剤である場合があります。これらの阻害剤の設計には、通常、他のカドヘリンファミリーメンバーよりもFAT1に対する結合親和性と選択性を最適化するための詳細な構造活性相関（SAR）研究が含まれます。カドヘリンファミリーは多岐にわたるため、この選択性は極めて重要であり、他のカドヘリンとの相互作用により、標的以外の影響が生じる可能性があります。FAT1阻害剤と標的タンパク質の正確な相互作用は、高解像度の構造データを提供するX線結晶構造解析や低温電子顕微鏡などの技術によって解明することができます。これらのデータは、FAT1阻害の分子動態を理解し、標的細胞経路の調節における特異性と有効性を向上させた次世代阻害剤の設計を導く上で非常に重要です。