FARSLA阻害剤は、様々な生物学的プロセスを阻害し、最終的にFARSLAの機能を阻害する化合物の多様なグループである。これらの阻害剤は、タンパク質合成におけるFARSLAの役割の上流あるいは直接関連する経路に影響を及ぼす。例えば、ラパマイシンや、LY294002やワートマンニンなどの化合物は、それぞれmTORやPI3K/ACT経路を標的とする。これらの経路は、FARSLAがtRNAのライゲーションに関与するタンパク質合成の調節に極めて重要である。これらの経路を阻害することによって、これらの化合物はタンパク質合成速度を低下させ、その結果FARSLAの酵素機能に対する需要を減少させる。
5-フルオロウラシル(5-FU)のような阻害剤は、FARSLA活性に影響を与えるために異なるメカニズムで作用する。5-FUはRNAに取り込まれ、RNAの機能とプロセシングを阻害する。FARSLAはタンパク質合成に不可欠なtRNAのライゲーションに関与しているため、RNA機能に対する障害は間接的にFARSLA活性に影響を与える可能性がある。5-FUは、ライゲーションに利用可能な機能的tRNA分子の減少につながり、FARSLAの酵素活性を低下させる。
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