FANCL阻害剤は、ファンコニ貧血(FA)経路の重要な構成要素であるFANCLの酵素活性を標的とすることで効果を発揮する独特な化合物群です。この経路はDNA修復機構に不可欠であり、FANCLの役割はFANCD2-FANCI複合体のモノユビキチン化を触媒することにあります。このモノユビキチン化された複合体は、インターストランドクロスリンクやその他のDNA損傷の修復に関与します。FANCLの活性を調節することで、このクラスの阻害剤は細胞の遺伝毒性ストレスへの応答に大きな影響を与え、DNA修復プロセスの理解を深める可能性があります。
FANCL阻害剤の化学構造は多岐にわたり、その作用機序も多様です。ある阻害剤はFANCLの触媒部位を直接標的とし、その酵素機能を妨害してFANCD2-FANCIのモノユビキチン化を阻害します。これにより、DNA修復プロセスの適時な開始が妨げられ、DNA損傷の蓄積やゲノムの完全性の低下を引き起こす可能性があります。他のFANCL阻害剤は、FANCLの調節パートナーとの相互作用を調整したり、その発現を制御する上流のシグナル伝達経路に干渉したりすることで、間接的にFANCLの活性に影響を与えることがあります。
具体的な作用機序に関わらず、FANCL阻害剤はファンコニ貧血経路内の複雑な調節ネットワークを解明するための貴重なツールとなり、細胞がDNA損傷にどのように対処するかの理解を深める助けとなります。結論として、FANCL阻害剤は、DNA修復に関連するファンコニ貧血経路の主要なプレーヤーであるFANCLの酵素活性を選択的に標的とするために設計された化合物群を表しています。これらの阻害剤は、FANCLの機能を調節することで、DNA修復プロセスの複雑さを解明し、ゲノム安定性の分野での進展に寄与する可能性を秘めています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75は、酵素の活性部位を標的としてFANCLを阻害し、FANCI-FANCD2複合体へのユビキチンの付着を触媒する能力を妨げることで、Fanconi貧血経路とDNA修復を中断させる。これにより、細胞周期停止が促進され、癌細胞がDNA損傷に対して感受性を高める。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、ユビキチンリガーゼ活性を阻害することでFANCLを阻害し、FANCD2とFANCIのモノユビキチン化を妨げます。この阻害は、ファンコニー貧血経路を妨害し、DNA損傷剤に対する癌細胞の感受性を高め、細胞死を促進します。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、FANCLの活性部位を標的とし、そのE3ユビキチンリガーゼ活性を阻害することで、FANCLを阻害します。これにより、FANCD2-FANCIのモノユビキチン化が阻害され、ファンコニー貧血経路が損なわれ、癌細胞における合成致死が促進されます。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-チオグアニンは複製中のDNAに取り込まれることでFANCLを阻害する。これによりDNA損傷が誘発され、ファンコニー貧血経路が活性化される。FANCLはFANCD2-FANCI複合体のモノユビキチン化を触媒し、これによりDNA修復が促進される。このプロセスを阻害すると、細胞はDNA損傷療法に対して感受性が高まる。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
マイトマイシン C は DNA を架橋し、ファンコニー貧血経路を活性化します。FANCL は、FANCD2-FANCI のモノユビキチン化を媒介し、DNA 修復を促進します。FANCLの阻害は、この修復メカニズムを損ない、がん治療におけるマイトマイシンCの細胞毒性効果を増強します。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193はトポイソメラーゼIIαを標的とし、DNA損傷とFANCL依存性のファンコニー貧血経路の活性化を引き起こします。FANCLを阻害すると修復プロセスが中断され、ICRF-193によるDNA損傷に対する癌細胞の感受性が高まり、細胞死が促進されます。 | ||||||