FAM9B活性化剤は、様々な細胞および分子メカニズムを通じてFAM9Bの機能的活性を間接的に増強する化学物質の一群である。エピガロカテキンガレート(EGCG)とフォルスコリンはその代表例である。EGCGのDNAメチルトランスフェラーゼに対する阻害作用は、FAM9B遺伝子プロモーターのメチル化低下を誘導し、それによってFAM9Bの発現をアップレギュレートすると考えられる。同時に、フォルスコリンによる細胞内cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはFAM9Bの活性を増強する基質をリン酸化することができる。もう一つの活性化因子であるイオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることによってその効果を発揮し、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、FAM9Bと協調してその機能を増強するタンパク質のリン酸化に至る可能性がある。同様に、PMAはPKCの活性化を通してリン酸化カスケードを開始し、最終的にFAM9Bの関連シグナル伝達経路内での活性を増幅させる。
さらに、FAM9Bの活性は、スフィンゴシン-1-リン酸(S1P)、レチノイン酸、ビスフェノールAのような化学物質の影響を受ける様々なシグナル伝達分子や経路との相互作用によって調節される。
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